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药物化学问答题部分及答案删减版

1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系。

1)由苷元与糖两部分组成

2)环A-B与C-D之间为顺式稠合,B-C为反式稠合

3)分子的形状就是以U型为特征

4)分子中位于C-10与C-13的两个甲基与3位羟基均为β-构型

5)3位羟基通常与糖相连接

2．ACEI有哪几类？有效的ACEI应具备哪几个结构部分？为什么？

⑴含有巯基的ACE抑制剂如卡托普利;⑵含羧基的ACE抑制剂如恩那普利;⑶含磷酰基的

ACE抑制剂如福辛普利。有效的ACEI应具备羧基阳离子与锌离子,因为羧基阳离子对结合

酶起着重要作用,锌离子在适当的位置使受切断的酰胺键的羰基极化,便于水解,并与ACE抑

制剂的巯基结合。

1．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用就是什么？有哪几种结构类型？每类各

举一个药物。

临床上钙拮抗剂可用于高血压外,还可用于心绞痛,心律失常,脑血管痉挛,心肌缺血等。

异搏定类(维拉帕米)、二氢吡啶类(硝苯地平)、地尔硫卓类(地尔硫卓)

4.简述抗高血压药物按作用机制分类,每类各列举一个代表性药物。

目前临床上使用的抗高血压药物主要分为利尿药(氢氟噻嗪、呋噻米),交感能神经抑制剂(莫

索尼定),扩血管药物(肼酞嗪、米诺地尔),钙通道阻滞剂(盐酸维拉帕米、硝苯地平)血管紧张

素转化酶抑制剂(卡托普利)等。

1．青蒿素的结构如何？有何特点？以它为原料,可合成哪些有活性的衍生物？

CH

H3

HCOOH

3

O

O

CH

O3具有过氧桥的倍半萜内酯。可合成二氢青蒿、蒿甲醚与蒿乙醚、青蒿素

琥珀酸酯。

1．简述磺胺类药物的构效关系与抗菌作用机理。

对-氨基苯磺酰胺就是必要基团,邻位或间位无效:苯环上其它位置引入任何基团或者苯环变

4

为烃基,联苯,萘基,杂环无效;保持N为游离氨基或能在体内变为HN-的,则有效;N1-上取代

2

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基对药品的活性与毒性有很大影响。以五元环或六元杂环取代的衍生物有很好的活性与较小

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的毒性。N,N上均有取代物时,如果N上的取代基在体内能分解出游离HN-,则仍有活性。N

2

变为苯或杂环,形成砜有活性。但变为亚砜,硫化物,二硫化物则活性很差。

磺胺类药物的抗菌作用机理就是与PABA竞争拮抗使微生物的DNA,RNA及蛋白质的合成

受干扰影响细菌的繁殖

2．以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料合成磺胺甲恶唑。

3．简述喹诺酮类药物的作用机理与构效关系。

通过抑制细菌内DNA旋转酶的活性对细菌细胞壁的强大渗透性表现较强的杀菌作用。

(1)1位取代基的立体摩尔长度对抗菌作用其关键作用,其最佳值为0、417nm。

(2)2位的结构修饰研究的较少。(3)3位与羧酸与酮基相联的3位与4位被认为就是喹诺

酮与DNA旋转酶的结合就是必不可少的。对3位羧基的较大修饰可使抗菌活性消失。

(4)4位4位尚未进行广泛的探索。迄今为止,4-酮基用其它基团取代都形成无活性的化合

物。

(5)5位对C5位取代的研究也较有限。目前,已合成了硝基、氨基、卤素或烷基等小基团

衍生物。C5位氨基取代可提高吸收或组织分布。

(6)6位在各种C6位取代基(H,F,Cl,Br,CH3,SCH3,COCH3,CN与NO2)中,氟原子的

引入可导致其抗菌活性产生戏剧性的增加,

(7)7位有一个哌嗪基团,

一般说来,C7位上的H被一些小基团或线性取代基取代的喹诺酮仅有中等或较弱的生

物活性。(具有取代基或无取代基的)五、六元杂环的喹诺酮(如:吡咯烷基、吡咯基、噻唑基