中国医科大学22春“药学”《药物化学》期末考试高频考点版(带答案)试卷号5.docxVIP

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中国医科大学22春“药学”《药物化学》期末考试高频考点版（带答案）

一.综合考核(共50题)

1.

下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用()

A.安乃近

B.阿司匹林

C.对乙酰氨基酚

D.萘普生

E.布洛芬

参考答案：C

2.

磷酸可待因的临床主要用途为()

A.用于镇痛

B.用于镇咳

C.用于祛痰

D.预防偏头痛

E.解救吗啡中毒

参考答案：B

3.

名词解释：药动团

参考答案：药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。

4.

下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是()

A.可以口服

B.可抑制α-葡萄糖苷酶

C.可刺激胰岛素分泌

D.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

E.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

参考答案：B

5.

化学名位S-(-)-6-苯基-2，3，5，6，-四氢咪唑并[2，1-b]噻唑盐酸盐的药物是()

A.吡喹酮

B.乙胺嘧啶

C.盐酸左旋咪唑

D.阿苯达唑

E.甲苯达唑

参考答案：C

6.

代谢拮抗物(名词解释)

参考答案：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成(lethal\r\nsynthesis)”，从而影响细胞的正常代谢。

7.

β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的##，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为##环，头孢菌素为##环;与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个##;β-内酰胺环氮原子3位上均有一个##侧链;两个稠合环##共平面;青霉素类有##个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有##个手性碳原子。

参考答案：β-内酰胺环，氢化噻唑，氢化噻嗪，羧基，酰胺基侧链，不，3，2

8.

请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。

参考答案：(1)麻黄碱分子的苯环上没有酚羟基，导致其与受体结合力减弱，作用强度不及肾上腺素。由于没有酚羟基，不易被COMT代谢失活，在体内的代谢稳定性增加，作用持续时间较肾上腺素长。没有酚羟基使麻黄碱的亲脂性强于肾上腺素，易通过血脑屏障进入中枢，具有较强的中枢兴奋作用。(2)麻黄碱α-碳上有甲基取代，增加了氨基上的位阻，使其不易被MAO氧化代谢，作用时间延长。同样由于甲基的位阻，使氨基与受体结合力减弱，作用强度降低。α-甲基增加了麻黄碱的亲脂性，使中枢毒性增加。因此，麻黄碱对α、β-受体的激动作用比肾上腺素弱，但其体内代谢稳定性强，作用时间比肾上腺素长。

9.

巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质?

参考答案：(1)呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。(2)水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。(3)与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。(4)与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。

10.

硝苯地平的作用靶点为()

A.受体

B.酶

C.离子通道

D.核酸

E.细胞壁

参考答案：C

11.

下列何种药物具有抗疟作用()

A.噻嘧啶

B.乙胺嘧啶

C.吡喹酮

D.阿苯达唑

E.甲硝唑

参考答案：B

12.

烷化剂类抗肿瘤药物有##类，##类，##类，##类和##类等。

参考答案：氮芥类，乙撑亚胺类，亚硝基脲类，磺酸酯及多元醇类，金属配合物类

13.

含芳环药物的氧化代谢产物主要是()

A.环氧化合物

B.酚类化合物

C.二羟基化合物

D.羧酸类化合物

E.醛类化合物

参考答案：B

14.

经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为()类，()类，()类，()类和()类。

参考答案：乙二胺类，氨基醚类，丙胺类，三环类，哌嗪类

15.

拟肾上腺素药物的构效关系：具有##的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3，4位有##结构的存在可显著增强活性;β-碳为##型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，##受体效应增加。

参考答案：苯乙胺，邻苯二酚(或儿茶酚)，R，β

16.

苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构母核为()

A.1，4-苯并二氮卓环

B.1，5-苯并二氮卓环

C.二苯并氮杂卓环

D.1，4-苯并氮杂卓环

E.1，5-苯并