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关于药理学作用于呼吸系统的药物*基本要求【掌握内容】临床常用的平喘药的药理作用、临床应用和主要的不良反应。*支气管扩张药*抗炎平喘药*抗过敏平喘药第2页,共26页,星期六,2024年,5月基本要求【重点内容】*支气管哮喘是一种慢性变态反应性炎症性疾病,临床常用的平喘药分别针对于气道炎症、超敏感性、支气管平滑肌痉挛等不同病理环节发挥作用。*平喘药根据药物作用方式进行分类。*支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。第3页,共26页,星期六,2024年,5月基本要求【熟悉内容】常用的镇咳药及其作用机制和分类;刺激性祛痰药;黏液溶解剂。【了解内容】支气管哮喘的病理改变和发病机制。第4页,共26页,星期六,2024年,5月基本要求【难点】支气管哮喘病理及发病机制复杂,不同类别的平喘药作用方式及作用机制不同,通过本章学习为临床合理应用平喘药物打好基础。第5页,共26页,星期六,2024年,5月第一节平喘药【内容提要】临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。第6页,共26页,星期六,2024年,5月第一节平喘药气管扩张药(bronchodilator)主要类别:β受体激动药(βagonists)茶碱类(theophyllines)吸入性抗胆碱(anticholinergicinhalations)第7页,共26页,星期六,2024年,5月第一节平喘药表31-1平喘药分类及常用药物第8页,共26页,星期六,2024年,5月第一节平喘药支气管扩张药-β受体激动药β受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体,产生松弛支气管平滑肌作用。第9页,共26页,星期六,2024年,5月第一节平喘药β2受体激动药作用表现*气道平滑肌松弛*抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质*增强气道纤毛运动*促进气道分泌*降低血管通透性*减轻气道粘膜下水肿第10页,共26页,星期六,2024年,5月β2受体激动药松弛支气管平滑肌作用机制β2受体激动药与β2受体结合受体构型改变激活兴奋性G蛋白活化腺苷酸环化酶细胞内cAMP水平激活cAMP依赖性蛋白激酶细胞内游离钙[Ca2+]I肌球蛋白轻链激酶失活开放钾通道第11页,共26页,星期六,2024年,5月第一节平喘药选择性和非选择性β2受体激动药*非选择性β受体激动药,平喘作用强大,但可引起严重的心脏不良反应。*选择性β2受体激动药对β2受体有强大的兴奋性,对β1受体的亲和力低,常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管反应。第12页,共26页,星期六,2024年,5月第一节平喘药β2临床应用和常用剂型*β2受体激动药主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痊孪的呼吸道病。*多种剂型临床可供选择:注射剂、普通片剂、缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。第13页,共26页,星期六,2024年,5月第一节平喘药支气管扩张药-茶碱类*茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物,对气道平滑肌有直接松弛作用,其主要作用机制是抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP、cGMP水平升高。*主要用于慢性哮喘的维持治疗,以防止急性发作和慢性阻塞性肺病。*茶碱的安全范围较窄,不良反应较多见。*不良反应的发生率与其血药浓度密切相关,血药浓度超过治疗水平(20mg/L)时,易发生不良反应,应用时常须进行血药浓度监测。第14页,共26页,星期六,2024年,5月第一节平喘药支气管扩张药-吸入性抗胆碱药*药物:异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品*对气道平滑肌有一定的选择作用。单独或与硫酸沙丁胺醇联合应用均可奏效,比短效β2受体激动药起效慢,对β2受体激动药耐受的病人有效。*对老年性哮喘尤为适用,亦用于治疗β受体被阻断药引起的支气管痉挛。第15页,共26页,星期六,
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