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药物化学第十二节甾体激素药物
一、A1
1、属于孕甾烷结构的甾体激素是
A、雌性激素
B、雄性激素
C、蛋白同化激素
D、糖皮质激素
E、睾丸素
2、具有下列化学结构的药物为
A、氢化可的松
B、醋酸可的松
C、泼尼松龙
D、醋酸地塞米松
E、醋酸氟轻松
3、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心
A、5个
B、6个
C、7个
D、8个
E、9个
4、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
C、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
D、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
E、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
5、属肾上腺皮质激素药物的是
A、米非司酮
B、醋酸地塞米松
C、炔雌醇
D、黄体酮
E、己烯雌酚
6、糖皮质激素的结构改造的相关叙述,不正确的是
A、泼尼松龙C上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍
1
B、可的松的9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍
C、可的松16α引入OH,钠潴留严重
D、倍他米松16α甲基的引入,抗炎活性增强
E、可的松C-OH酯化增强稳定性
21
7、不属于醋酸地塞米松药理作用的是
A、治疗活动性风湿病
B、治疗类风湿关节炎
C、治疗全身性红斑狼疮
D、治疗严重支气管哮喘
E、治疗类库欣综合征
8、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是
A、雌激素
B、雄激素
C、孕激素
D、糖皮质激素
E、盐皮质激素
9、黄体酮属哪一类甾体药物
A、雄激素
B、孕激素
C、盐皮质激素
D、雌激素
E、糖皮质激素
10、下列叙述哪个与黄体酮不符
A、为孕激素类药物
B、结构中有羰基,可与盐酸羟胺反应生成肟
C、可口服使用,也可静脉注射使用
D、与异烟肼反应则生成浅黄色的异烟腙化合物
E、用于先兆性流产和习惯性流产等症
11、下列激素类药物中不能口服的是
A、雌二醇
B、炔雌醇
C、己烯雌酚
D、炔诺酮
E、左炔诺孕酮
12、在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮,主要的目的是
A、增加稳定性,可以口服
B、降低雄激素的作用
C、增加雄激素的作用
D、延长作用时间
E、增加蛋白同化作用
13、有关炔雌醇的叙述,错误的是
A、与孕激素合用有抑制排卵协同作用
B、由雌二醇改造而来
C、碱性溶液中与苯甲酰氯作用,生成苯甲酰炔雌醇
D、可与甲地孕酮配伍制成口服避孕药
E、属于雄激素
二、B
1、A.雌二醇
B.炔雌醇
C.黄体酮
D.睾酮
E.米非司酮
1、母核是雄甾烷,3-酮,4烯,17β羟基
ABCDE
2、17位引入了乙炔基
ABCDE
3、A环芳构化,母体位雌甾烷,C无甲基,C有羟基,C位双取代
19317
ABCDE
4、孕激素拮抗剂,竞争性作用于黄体酮受体,用于抗早孕
ABCDE
答案部分
一、A1
1、
【正确答案】D
【答案解析】甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素,其中前者包括雌激素、雄激素和孕
激素,后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类,雌激素具有雌甾烷特征,雄
激素具有雄甾烷特征,而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。
【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】
【答疑编号101838053,点击提问】
2、
【正确答案】D
【答案解析】考查醋酸地塞米松的化学结构。
【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】
【答疑编号101838054,点击提问】
3、
【正确答案】D
【答案解析】考查地塞米松的立体结构,并注意其他重点甾类药物的立体结构。
【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】
【答疑编号101838055,点击提问】
4、
【正确答案】C
【答案解析】糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造
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