生产工艺研究——萘普生.pdf

题目：萘普生的生产工艺研究

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学号：************

所在院系：医药学院

指导教师：***

目录

一、概述2

二、研究进展.3

三、合成路线及选择.3

（一）、（±）—萘普生的合成路线.3

（二）、（±）—萘普生的拆分.8

三、萘普生的不对称合成.9

四、生产工艺原理及过程.12

一、1—氯—2—甲氧基萘的制备.12

二、1—（5—氯—6—甲氧基—2—萘基）丙—1—酮的制备.13

三、2—溴—1—（5—氯—甲氧基—2—萘基）丙—1—酮的制备14

四、5，5—二甲基—2—（1——溴乙基）—2—（5—氯—6—甲氧基—2—萘基）—1，

3—二氧己环的制备.16

五、（±）—萘普生的制备.17

六、萘普生的制备.19

五、三废处理及综合利用.20

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一、概述

1、名称：

萘普生，化学名为（+）—6—甲氧基—α—甲基—2—萘乙酸，英文名为（+）

—6—methoxy—α—methyl—2—naphthaleneaceticaid。

结构式：

2、理化性质：

化学式CHO

14143

分子量230.259g/mol

萘普生为白色或类白色结晶粉末；无臭或几乎无臭，无味。熔点为153~158℃.

萘普生在甲醇或氯仿中溶解，在乙醚中略溶，微溶于乙醇，在水中几乎不溶。日

光照射下颜色变深。萘普生为S构型。

3、药物作用：

萘普生为芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药（NSAIDs），具有明显一直前列腺素

合成的作用，并可稳定溶酶体活性。具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。

动物实验证明，萘普生的抗炎作用约为保泰松的11倍、镇痛作用是阿司匹林的

7倍、解热作用是阿司匹林的22倍。即使在切除了肾上腺的动物身上也表现出

消炎效能，这表明此作用并非通过垂体——肾上腺传输。临床上主要用于治疗风

湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、急性痛风、运动系统的慢性疾

病及轻、中度疼痛。

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二、研究进展

20世纪60年代末，第一个芳基丙酸类消炎镇痛药布洛芬投入市场，标志着

此类药物的研究进入一个新时代，先后开发了萘普生、酮基布洛芬、