6抗胆碱药物【29页】.pptxVIP

胆碱受体阻断药;复习：什么是受体阻断药？;M受体阻断药：平滑肌解痉药

●天然的阿托品类生物碱阿托品、东莨菪碱等

●人工合成代用品后马托品等。

N受体阻断药:

●N1受体阻断药（神经节阻断药）美加明、咪噻吩

●N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）筒箭毒碱等

;胆碱受体阻断药;一、M胆碱受体阻断药

阿托品（atropine）

阿托品为非选择性M胆碱受体阻断药，作用广泛。

;竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异，随剂量的递增，依次作用：

腺体眼平滑肌心脏血管中枢神经系统。;1、抑制腺体作用;1)扩瞳：;2)升高眼内压;3、平滑肌作用;1）加快心率：

2）加快房室传导：（P-R间期）

3）扩张血管：绝大多数阻力血管无胆碱能神经支配，因此治疗剂量阿托品基本不影响动脉血压。中毒剂量以及少数患者在正常??量时，阿托品产生皮肤血管扩张，特别是面颈部血管扩张出现颜面潮红，机制不明。改善微循环：这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品用于感染性休克的治疗，能解除小血管痉挛，增加组织的有效灌注，改善微循环，缓解休克症状。

;⑴治疗量（0.5～1mg）时对中枢作用不明显；

⑵1～2mg能兴奋延髓呼吸中枢；

⑶3～5mg可兴奋大脑皮质，出现烦躁不安、多言、谵妄等；

⑷中毒量（10mg以上）可产生幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，严重时由兴奋转入抑制，出现昏迷及延髓麻痹而死亡。;【临床应用】

解除平滑肌痉挛

对胃肠绞痛及膀胱刺激症等疗效较好；对胆绞痛和肾绞痛单用阿托品疗效较差，常与镇痛药哌替啶合用。此外，也可用于小儿遗尿症。;3.眼科应用

⑴治疗虹膜睫状体炎：0.5%～1%滴眼，可松弛瞳孔括约肌和睫状肌，使之活动减少、充分休息，有助于炎症消退；为防止虹膜与晶状体的黏连，常与缩瞳药（毛果芸香碱）交替使用。

⑵用于检查眼底：扩瞳，但因作用维持时间长(1-2w)，视力恢复慢，临床较少用

⑶用于验光配镜：松弛睫状肌，具有调节麻痹作用可准确测定晶状体的屈光度，因恢复较慢，故现仅用于睫状肌调节功能较强的小儿验光。;4.治疗缓慢型心律失常

用于迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、传导阻滞等缓慢型心律失常。

5.治疗休克

在补足血容量的基础上，用于抢救暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的中毒性休克，目前多用山莨菪碱取代。

6.治疗有机磷酸酯类中毒

可迅速缓解M样中毒症状，是特效的对症治疗药（用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。）。;【不良反应】

（1）小剂量（0.5mg）：心率轻度减慢、略有口干、少汗；

（2）较大剂量（1-2mg）：心率较快、口渴、瞳孔扩大、调节麻痹、视近物略模糊；

（3）中毒剂量（5-10mg）：除上述症状加重外，还产生严重的中枢神经系统症状，包括语言和吞咽困难、兴奋不安、皮肤干燥而潮红、排尿困难、肠蠕动减少、便秘，还可出现幻觉、谵妄、惊厥、运动失调等。

（4）严重中毒时，则由兴奋转入抑制，出现昏迷甚至延髓麻痹，因呼吸麻痹而致死。;阿托品口诀

抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。

散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。;

对眼的作用

扩瞳

升高眼内压

调节麻痹

抑制腺体分泌

松弛内脏平滑肌

;1.用药前

①应清楚用药目的；

②应询问患者是否对本药有过敏史；

③应清楚病人是否患有青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻；

④告知患者本药副反应较多，可引起口干、视近物模糊

、心悸、皮肤潮红、排尿困难等，以免患者紧张；

⑤及时提醒患者，用药前排便排尿。;2.用药期间

①遵医嘱用药；

②注意观察心率、皮肤及体温等变化

③滴眼时压迫内眦。扩瞳作用可持续1～2周，应告诉患者避免光线刺激，采取戴墨镜等措施保护眼睛，视近物模糊期间不要做用眼的精细工作；

④多食含纤维素的食物，以减少尿潴留及便秘的发生。

⑤如出现呼吸加快、瞳孔散大、中枢兴奋症状及猩红热样皮疹，

多提示阿托品中毒，应立即报告医生；

⑥中毒时的外周症状可用毛果芸香碱或新斯的明对抗，

中枢兴奋症状可用地西泮对抗；

⑦对药效做出评价。;1.松弛胃肠平滑肌及升压作用与阿托品相似，但选择性较高，毒副作用较小。

2.解除血管平滑肌痉挛，改善微循环作用较阿托品强。

3.抑制腺体分泌、扩瞳作用弱，仅为阿托品的1/20～1/10。

4.很少出现中枢作用，因不易透过血脑屏障。

主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛

、眩晕症、血管神经性头痛。;【作用特点】;合成扩瞳药;二、N2胆碱受