临床抗菌药物分类、抗菌谱、选用及临床常见疾病抗生素选择方案.doc

临床抗菌药物分类、抗菌谱、选用及临床常见疾病抗生素选择方案

抗菌药物分类

抗菌药物的作用机制主要是通过特异性干扰细菌的生化代谢过程，影响其结构和功能，使其失去正常生长繁殖的能力，从而达到抑制或杀灭细菌的作用。

按照作用机制分大致分4类

1、抑制细胞壁的合成??

β-?内酰胺类、磷霉素、糖肽类、杆菌肽、环丝氨酸

2、影响细胞膜的通透性?

多粘菌素类、制霉菌素、两性霉素B

3、抑制蛋白质的合成?

氨基糖苷类（起始阶段阻止30S亚基和50S亚基合成始动复合物，终止阶段阻止终止因子与A位结合，使合成的肽链不能从核糖体释放出来，致使核糖体循环受阻，合成不正常或无功能的肽链）

30S亚基抑制：四环素类（与核糖体30S亚基结合，阻止氨基酰tRNA在30S亚基A位的结合）

50S亚基抑制：大环内酯类（肽酰基转移酶）、氯霉素、林可霉素，利奈唑胺

4、影响核酸和叶酸代谢

喹诺酮类（抑制细菌DNA回旋酶）

利福霉素类（抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶）

磺胺类（与?PABA?竞争二氢蝶酸合酶影响叶酸代谢）

按作用性质可分为以下4类：

第I类：繁殖期杀菌药：如β-内酰胺类抗生素

第II类：静止期杀菌药：如氨基糖苷类、多粘菌素类

第III类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类、大环内酯类第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类

联合上述两类抗菌药时：I+II=?协同；I+III=?拮抗；II+III=?相加或协同；I+Ⅳ=?无关或相加；III+Ⅳ=?相加

抗菌谱及选用

β-?内酰胺类抗生素

1、青霉素类

窄谱青霉素：青霉素G（天然）、青霉素V（耐酸）等，窄谱一般后边带字母。为延长青霉素?G?的作用时间，可肌注普鲁卡因青霉素和苄星青霉素，前者一次注射?80?万?U，可维持?24?小时;后者一次注射?120?万U，可维持?15?天。前者用于敏感的G+?球菌和杆菌、G-?球菌及螺旋体等，可用于急性咽炎、扁桃体炎、大叶性肺炎、感染性心内膜炎、脑膜炎、疥、痈、丹毒、蜂窝织炎、猩红热等，现多用于梅毒。

耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林等（窄谱同青霉素G，一般用于耐青霉素G的金葡）

广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林等（耐酸不耐酶），主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染、Hp治疗。

抗铜绿广谱：羧苄西林、哌拉西林等，对铜绿等G-菌的效果哌拉西林较羧苄西林更强，抗G+同氨苄西林，不耐酶，常与舒巴坦、他唑巴坦联用以增强抗菌作用。

抗G-青霉素：美西林、替莫西林、匹美西林，窄谱，仅对部分?G-?杆菌作用强，但对铜绿无效，对?G+?菌作用弱。主要用于尿路感染。

2、碳青霉烯类

亚胺培南：超广谱，耐酶，临床常使用亚胺培南西司他汀，用于多重耐药的?G-?杆菌(如产?ESBL?肠杆菌)感染、非发酵G-菌、严重?G+?和?G-?需氧菌及厌氧菌混合感染。对MRSA、MRSE、嗜麦芽无效，不宜用于CNS。

美罗培南：同亚胺培南抗菌谱，可用于CNS。

其他还有比阿培南、厄他培南、帕尼培南等。

3、头孢类

一代：头孢噻吩（先锋霉素I）、头孢唑林（先锋霉素?V），头孢拉定（先锋霉素VI）、头孢氨苄（先锋霉素IV）

二代：头孢呋辛、头孢替安，头孢克洛（希刻劳）、头孢丙烯

三代：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮，头孢地尼、头孢克肟

四代：头孢吡肟（马斯平）、头孢匹罗、头孢利定

五代：头孢洛林、头孢吡普

一代至三代抗G+减弱，抗G-增强，肾毒性逐渐减弱或消失。

三代头孢对?G-?菌包括肠杆菌、铜绿、厌氧菌作用较强，用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，其中头孢他啶（最强，超过氨基糖苷类）、头孢哌酮、?头孢匹胺能有效控制铜绿，头孢曲松、头孢噻肟抗球菌效果最好，头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟可用于控制CNS，头孢曲松可有效控制淋病、伤寒、副伤寒。

四代对G+、G-均强，其中G+强于三代，G-与三代相似，但对?β-?内酰胺酶高度稳定，对产?ESBL?及AmpC?酶较稳定，对铜绿作用与头孢他啶相似。

三、四代头孢对肾脏基本无毒性，多能分布至前列腺、眼房水和胆汁中，并可透过血脑屏障。

五代对?G+?的作用强于前四代，尤对?MRSA、MRSE、耐青霉素肺链、耐万古霉素金葡有效。

4、头霉素类

与头孢类相似，对β-内酰胺酶的稳定性较头孢类强。

头孢西丁、头孢美唑：与二代头孢类似，对厌氧菌高效，可用于CNS。

头孢米诺：介于二三代头孢之间，对大肠杆菌、克雷伯杆菌、拟杆菌较强，对肠球菌无效。

5、氧头孢烯类

拉氧头孢：与三代头孢类似，临床主要用于治疗呼吸道、妇科、胆道感染及CNS。

6、β-?内酰胺酶抑制剂

其本身没有或只有较弱的抗菌活性，与?β-?内酰胺类抗生素组成复方制剂使用可增强后者的药效，如氨苄西林舒巴坦、阿莫西林克拉维酸、哌拉西林他唑巴坦、