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藏药镰形棘豆的抗炎活性及化学成分研究

本论文从文献、生药学、药理、化学四个方面对藏药镰形棘豆进行了研究。

第一部分:文献研究对棘豆属植物的化学成分和药理活性进行了系统的文献研究。

目前对棘豆属植物的化学成分的研究主要集中在小叶棘豆、小花棘豆和黄花

棘豆等少数几种上,而对民间常用、疗效确切的镰形棘豆、轮叶棘豆、砂珍棘豆

等仅有少量报道或未见报道,此外对棘豆属药用植物的药理作用和活性筛选研究

非常缺乏、方向单一。因此,从总体上说,目前国内外对棘豆属植物的研究尚属于

起步阶段,对其药理作用及相关活性物质基础以及两者的相关性等几个方面的研

究有待深入。

第二部分:生药学研究本章从性状、显微和理化鉴别等几个方面对镰形棘豆

药材进行了生药学研究,首次观察并描述了其根和花等药用部位的显微特征;此

外,还增加了镰形棘豆药材中生物碱和皂苷类化合物的理化鉴定方法。以上研究

为镰形棘豆药材的准确鉴定提供了依据。

第三部分:药理研究1.急性毒性LDsub50/sub实验中,给予剂量为1.2、

2.5、5.0、10.0、20.0和40.0g/kg的镰形棘豆总提物（EOF,最高相当于人常用

剂量的667倍）,没有小鼠死亡,且动物的精神状态和体重未出现异常变化,表明

该药物单次口服比较安全。2.EOF的镇痛活性在醋酸扭体试验中,不同剂量的EOF

均可使小鼠扭体次数明显减少,其中高剂量组的效果最佳（1200mg/kg,57.2%,p

＜0.001）,且显著高于其它两个剂量组（600mg/kg和300mg/kg,p＜0.01）;在热

板试验中,EOF并不能降低小鼠对热刺激的反应性,而阳性药物吗啡则可以完全

抑制小鼠的反应;在福尔马林试验中,EOF对由福尔马林诱发的第一相疼痛（0～

5min）并没有产生明显的影响,而对于第二相疼痛（15～30min）则发挥了非常显

著的抑制作用（p＜0.01）,最高抑制率达到40.1%（1200mg/kg）。

由此可见,EOF具有良好的外周镇痛作用。3.EOF的抗炎活性在小鼠耳肿胀试

验中,低、中、高剂量的EOF可不同程度地抑制由二甲苯诱导的小鼠耳肿胀,效果

显著,其中高剂量组的抑制率达58.0%,与空白组相比差异极为显著（p＜0.001）;

在卡拉胶诱导的腹腔炎试验中,EOF可显著抑制小鼠腹腔白细胞的迁移,最高抑

制率为59.4%（1200mg/kg）,并且与空白组有极显著差异（p＜0.001）;在慢性

棉球肉芽肿试验肿,EOF对大鼠棉球肉芽肿模型的增生反应具有较好的抑制作用,

统计学分析显示,给药剂量为1200mg/kg时（抑制率为49.2%）,其疗效与吲哚美

辛（抑制率为55.2%）没有显著差别（p＞0.05）。

由此可见,EOF对急性炎症和慢性炎症都有较好的效果。4.镰形棘豆抗炎活

性部位筛选以TPA诱导的小鼠耳肿胀模型和卡拉胶引起的小鼠腹腔炎模型为平

台,对镰形棘豆挥发油、总黄酮、总生物碱、总皂苷、总多糖等五个部位进行抗

炎活性筛选,结果发现,镰形棘豆总黄酮的抗炎效果最佳（对耳肿胀度和腹腔白细

胞迁移的抑制率分别为61.1%和56.4%）,与阳性药吲哚美辛（10mg/kg）相比没

有明显差异。

在小鼠耳肿胀实验中,其抑制率超过了吲哚美辛（58.6%）,显示了优良的抗

炎效果。此外,镰形棘豆总生物碱也具有一定的抗炎效应,但是效果不及总黄酮和

阳性药物。

5.镰形棘豆总黄酮抗炎作用机理的初步研究在大鼠足肿胀实验中,sc卡拉

胶后,模型组大鼠的血清和致炎足组织中PGEsub2/sub的含量大幅上升,经

总黄酮治疗,PGEsub2/sub含量明显降低（抑制率分别为38.2%和47.5%）,

但不能在6.5h内恢复到正常水平。在该试验中,模型组炎性组织和血液中的MDA

含量显著升高,经治疗后,MDA的含量虽然有所降低,但是没有统计学意义。

由此推测,镰形棘豆总黄酮可能主要通过抑制COXs的活性而不是通过抑制

自由基的产生发挥抗炎活性。第四部分:化学研究1.镰形棘豆中化学成分的系统

分析挥发油、黄酮类、生物碱类、皂苷类和多糖类化合物在镰形棘豆药材中所占

比例较大,是其主要的化学成分。

2.供抗炎活性筛选部位的分离从镰形棘豆药材分离得到了总黄酮（纯度为

83.7%,得率为2.56%）、总皂苷（纯度为68.3%,得率为