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1化疗药药理
2第三十八章抗菌药概论
3第一节抗菌药物的常用术语第二节抗菌药物的作用机制第三节细菌耐药性第四节抗菌药物合理应用原则
4化学治疗(chemotherapy,化疗)应用药物对病原体(微生物、寄生虫,甚至肿瘤细胞)所致疾病进行治疗统称为化学治疗。
5化疗药物指的是化疗过程中所用的药物称化疗药物。包括抗微生物药、抗寄生虫药、抗肿瘤药。抗微生物药抗病原微生物(细菌、真菌、病毒)药
6化学治疗学研究药物、病原体、宿主之间相互作用及作用规律的学科。
7抗菌药物病原菌抗菌作用耐药性抗病力不良反应体内过程机体致病力
8第一节抗菌药物的常用术语
9抗菌药(antibacterialagents)对细菌有抑制和杀灭作用。包括抗生素和人工合成抗菌药。抗生素(antibiotics)某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)产生,能杀灭或抑制其他微生物的物质。青霉素类、头饱菌素类,氨基糖苷类,大环内酯类、四环素类、氯霉素类、林可霉素类等。
10抑菌药(bacteriostaticdrugs)
抑制病原菌生长繁殖,
无杀灭作用
杀菌药(bactericidaldrugs)
抑制病原菌生长繁殖,
杀灭病原菌
11抗菌谱(antibacterialspectrum)定义:抗菌药物的抗菌范围,泛指一种或一类抗生素(或抗菌药物)所能抑制(或杀灭)微生物的类、属、种范围。如青霉素的抗菌谱主要包括革兰阳性菌和某些阴性球菌,链霉素的抗菌谱主要是部分革兰阴性杆菌等。窄谱抗菌药:仅对单一菌种或一属细菌具有抗菌作用,抗菌范围窄广谱抗菌药:对多种不同病原菌具有抗菌作用,抗菌范围广
12抗菌活性(antibacterialactivity)抗菌药物抑制和杀灭病原菌的能力常用最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)表示。最低抑菌浓度(MIC)体外抑制病原菌生长的最低药物浓度最低杀菌浓度(MBC)体外杀灭或使菌数减少99.9%的最低药物浓度
13化疗指数(chemotherapeuticindex)评价化疗药物有效性与安全性的指标。LD50/ED50或LD5/ED95即动物半数致死剂量与感染动物半数有效剂量之比。是评价化疗药物应用价值的参数之一,值越大,表示药物疗效高,毒性小。但这是相对的,化疗指数并不能完全反映药物的安全性,如青霉素小剂量可致过敏性休克,但其化疗指数大。
14抗菌后效应(postantibioticeffect,PAE)指病原菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应
15首次接触效应(firstexposeeffect)指药物在初次接触时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间以后,才会再起作用。
16第二节抗菌药物的作用机制Mechanismsofantimicrobialagents
17MechanismsofantimicrobialagentsA.InhibitionofcellwallsynthesisB.InhibitionoffunctionsofcellularmembraneC.InhibitionofproteinsynthesisD.InhibitionofnucleicacidsynthesisE.Inhibitionoffolicacidsynthesis
18细菌细胞壁的主要成分:肽聚糖,又称黏肽G+:壁质:黏肽占50%-80%耐胞内20-30个大气压的渗透压G-:黏肽层较薄(占1%-10%),胞浆渗透压低外膜构成:脂多糖、磷脂、膜蛋白抑制细菌细胞壁的合成
Inhibitionofcellwallsynthesis
19Pepti-DoglycanLayers细胞膜细胞壁外膜磷脂青霉素结合蛋白青霉素结合蛋白TeichoicAcidLipopolysaccharide脂蛋白黏肽
20N-乙酰胞壁酸N-乙酰葡萄糖胺
21A作用于胞浆内黏肽合成阶段的药物磷霉素、环丝氨酸B作用于细胞膜黏肽合成阶段的药物万古霉素、杆菌肽C作用于胞膜外黏肽合成阶段的药物β-内酰
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