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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
GW837016X
Cat.No.:HY-129288
CASNo.:833473-68-0
Synonyms:NEU-391
分⼦式:C₂₅H₂₀ClFN₄OS
分⼦量:478.97
作⽤靶点:EGFR;Paraptosis
作⽤通路:JAK/STATSignaling;ProteinTyrosineKinase/RTK;Apoptosis
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性GW837016X(NEU-391)是⼀种具有⼝服活性的ErbB-2激酶共价抑制剂。GW837016X也是⼀种有效的抗锥⾍
剂。GW837016X可抑制有丝分裂和胞质分裂[1]。
IC50TargetErbB2
体外研究GW837016XinhibitsproliferationofbloodstreamTrypanosomabruceiwithanIC50valueof0.4µM[1].
体内研究GW837016X(130mg/kg;p.o.;dailyfor10days)inhibitsTrypanosomabruceiproliferationandincreasesthe
meansurvivalinTrypanosomabruceiinfectedmice[1].
AnimalModel:FemaleSwissWebstermice(T.brucei(Lister427))[1]
Dosage:130mg/kg
Administration:P.o.;dailyfor10days
Result:IncreasedthemeansurvivalandinhibitedTrypanosomabruceiproliferation.
REFERENCES
[1].WoodringJL,etal.SeriesofAlkynyl-SubstitutedThienopyrimidinesasInhibitorsofProtozoanParasiteProliferation.ACSMedChem
Lett.2018Sep4;9(10):996-1001.
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