KMUP-4-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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KMUP-4

Cat.No.:HY-129210

CASNo.:864873-81-4

分⼦式:C₁₉H₂₃N₇O₄

分⼦量:413.43

作⽤靶点:Phosphodiesterase(PDE);PotassiumChannel

作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease;MembraneTransporter/Ion

Channel

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性KMUP-4作为⼀种具有cGMP增强活性的黄嘌呤衍⽣物,通过内⽪依赖性和⾮依赖性机制诱导主动脉舒张。

KMUP-4通过抑制磷酸⼆酯酶(PDEs)和激活K+通道(K+channels)来增加细胞质中的环磷酸鸟苷(cGMP)和

环磷酸腺苷(cAMP)⽔平。KMUP-4可⽤于⼼⾎管疾病的研究[1]。

体外研究KMUP-4(1nM-100μM)producesconcentration-dependentvasorelaxanteffectsondeendothelialaortas

(E2)(pEC50=5.94)andintactendothelialaortas(E+)(PEC50=6.45),indicatingthatthevasodilatoryeffectof

KMUP-4ispartiallydependentonendothelialcells[1].KMUP-4(10μM)shows56%,33%and15%inhibitory

activityagainstPDE3,PDE4andPDE5inHUVECs[1].KMUP-4(0.1μM,18h)increasessignificantlythe

expressionofeNOSproteininHUVECs[1].

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MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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