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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
CL-242817
Cat.No.:HY-129213
CASNo.:86709-48-0
分⼦式:C₁₈H₂₁NO₅S
分⼦量:363.43
作⽤靶点:Angiotensin-convertingEnzyme(ACE)
作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性CL-242817是⼀种⼝服有效的⾎管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。CL-242817抑制⾎管紧张素I转换为⾎管紧张
素II的过程,有降低⾎压的活性。CL-242817还能改善Monocrotaline(HY-N0750)引起的肺损伤。CL-
242817可⽤于肺纤维化和⾼⾎压相关疾病的研究[1]。
体外研究CL-242817effectivelyinhibitsrabbitlungACEinvitro(IC50=54.9nM),angiotensinI(Al)inducedcontraction
ofisolatedguineapigileum(IC50=0.82pM),andenhancesbradykinin(BK)inducedcontractionofisolated
guineapigileum(EC50=0.383pM)[2].
体内研究CL-242817(60mg/kg,p.o.,everydayforsixweeks)causesmaleWistarratstofailtogainweightatanormal
rateandsignificantlyreducescardiacfunction,significantlyimprovesvascularocclusionandmonocholinergic
injuryca
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