P2Y14R-antagonist-2-生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

P2Y14Rantagonist2

Cat.No.:HY-162661

CASNo.:2989271-65-8

分⼦式:C₁₈H₁₃FN₂O₄S

分⼦量:372.37

作⽤靶点:P2YReceptor

作⽤通路:GPCR/GProtein

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性P2Y14Rantagonist2(compound39)是⼀种有效且选择性的,具有⼝服活性的P2Y14R拮抗剂,其IC50值为

0.40nM。P2Y14Rantagonist2具有抗炎活性。P2Y14Rantagonist2具有⽤于研究结肠炎的潜⼒[1]。

IC50TargetP2Y14Receptor

0.40nM(IC50)

体内研究P2Y14Rantagonist2(50,100µMfor100µLpermice;rectallyadministered,dailyfor7days)showsanti-

inflammatoryactivityinmicewithcolitis[1].

PharmacokineticParameters[1].

Parametersdose(mg/kg)Cmax(ng/mL)T1/2(min)Tmax(min)AUCall(min*ng/mL)CL(mL/min/kg)F(%)iv1.0-

21±8.4-27924±5520133.8±33-po5.0518.25±196.26177.6±24±2±46.265.0

AnimalModel:6-8weeks,20-22g,maleC57BL/6mice(colitis)[1]

Dosage:50,100µMfor100µLpermice

Administration:Rectallyadministered,dailyfor7days

Result:AlleviatedDSS-inducedbodyweightloss,loosestools,rectalbleeding,co

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