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自乳化释药系统;自乳化释药系统的概念;自乳化给药系统的主要特征;自微乳化释药系统的概念;SEDDS由药物、油、表面活性剂、辅助表面活性剂混合制成
这类制剂用作除草剂和杀虫剂己有多年
20世纪70年代末，有人建议将SEDDS用作疏水性药物的载体
20世纪80年代，国外在这方面的研究逐渐增多;Schulman在对乳剂研究中发现，往一粗乳中加入中链醇后，乳剂变成透明液体
这种透明或半透明的、低黏度的、热力学稳定的油水混合系统即微乳
1994年5月德国上市的环孢毒为自乳化系统的软胶囊，口服后在胃肠道中，与水分进行自微乳化。其生物利用度较口服溶液剂高，使肾移植排斥反应发生率降低。
上市产品还有两个HIV蛋白酶抑制剂
ritonavir和saquinavir
自乳化释药系统也是药物研究的一个热点;自乳化释药系统的特点;减少对胃部的刺激
药物存在于细小的乳滴中，乳滴从胃中迅速排空，药物可以在整个胃肠道中广泛分布，从而减少了大量药物与胃肠壁长时间接触而引起的刺激。
制备简单
将液体分装于软胶囊中，剂量准确，服用方便;SEDDS的处方组成;自乳化的机制;界面膜—液晶层理论;界面张力学说;增溶理论;SEDDS的吸收特点
胃肠道的消化运动提供了体内自乳化所需的动力
SEDDS与胃肠液接触时形成微小乳滴，在胃肠液稀释下进一步分散形成的更细小的乳滴，具有较大的表面积，提高了药物的溶解度并改善了药物溶出
SEDDS表面张力较低，易于通过胃肠壁的水化层，使药物能直接和胃肠上皮细胞接触，增加了对肠道上皮细胞的穿透性，促进了药物的吸收
微乳可经淋巴管吸收，克服了首过效应以及大分子通过胃肠道上皮细胞时的障碍;影响SEDDS中药物口服吸收的主要因素
赋形剂
表面活性剂和辅助表面活性剂的HLB值高，微乳存在的区域宽，溶出速率快。
HLB值在10~15之间的表面活性剂中等链长脂肪酸的单酸甘油酯
恰当地选择表面活性剂、辅助表面活性剂及其浓度，可形成最佳的自乳化处方;(2)乳滴粒径
SEDDS的生物利用度随粒径减小而显著上升乳滴粒径越小，油水界面的面积越大，乳剂的稳定性越好，药物从乳滴中释放速率越快
SEDDS形成的乳滴粒径，与所选用的乳化剂系统的性质有???（乳化能力）
粒径的测定方法
光子矫正光谱技术(PCS)
显微镜观察测定 适当稀释;（3）乳滴所负电荷;黄体酮SEDDS，在水中稀释分散，形成带正电荷的油滴，旨在增强与黏膜表面的相互作用，增加细胞吸收。
实验表明，这种带正电荷的黄体酮SEDDS
可增加黄体酮在雌性幼鼠中的口服生物利用度。
环孢素的正电荷SEDDS的生物利用度比负电荷
SEDDS的高;油—非离子表面活性剂组成的SEDDS一般带负电;SEDDS的处方设计;吲哚美辛、尼莫地平自乳化释药系统处方筛选;结果：优选的处方中表面活性剂的含量为20%~40%，助表面活性剂的含量为30%~40%，油的含量为20%~50%。
实验表明：表面活性剂含量在20~50(质量分数)范围内乳化速率都很快
认为表面活性剂含量不是处方的关键因素，乳滴粒径可以作为处方筛选的重要指标;制备方法
在自乳化区内，以表面活性剂用量最少为原则，选出处方，加入吲哚美辛或尼莫地平，达到规定的浓度，搅拌使药物全部溶解，得澄清液体。
吲哚美辛自乳化释药系统的组成：
大豆油/异丙醇/吐温-80
尼莫地平自乳化释药系统的组成： 大豆油/乙醇/吐温-80;适用制成SEDDS的药物
脂溶性或水难溶性的药物;不同的药物对SEDDS的影响是不一样的
取决于药物/自乳化系统的物理化学相容性
药物能和水分子竞争表面活性剂聚氧乙烯基的氢键结合作用，这种药物分散在SEDDS中就会影响其质量，如苯甲酸。
药物疏水性强，在油/表面活性剂复合系统中性质稳定，不太可能和表面活性剂发生作用，对SEDDS影响也较小或几乎没有。
可通过改变油相与表面活性剂、辅助表面活性剂的比例进行优化;SEDDS中的油相;油的种类;SEDDS中的表面活性剂（乳化剂）;常用的乳化剂;辅助表面活性剂（助乳化剂）;需要考虑
SEDDS最终要制成软胶囊供使用
如果含有乙醇及其他挥发性成分，则这些物质可能会穿透囊壳，降低制剂的溶解力，导致药物沉淀
如果选用无醇处方，又可能降低对亲脂性药物的溶解力;例 环孢素SEDDS软胶囊
处方
环孢素100mg 丙二醇100mg 无水乙醇100mg精制植物油320mg
聚氧乙烯-40-氢化蓖麻油380mg
制法
药物用无水乙醇溶解，加入聚氧乙烯-40
-氢化蓖麻油、丙二醇、精制植物油，混匀，得澄明黏性液体，制成软胶囊，即得。;用水口服后，在胃肠道中形成O/W型微乳
环孢素是一种免疫抑制剂，广泛用于器官和骨髓移植的抗排斥反应
不溶于水，几乎不溶于油，但易溶于乙醇
环孢素SEDDS的生物利用度为W/O型乳剂软胶
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