SQ-31844-生命科学试剂-MCE.pdf

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SQ31844

Cat.No.:HY-118185

CASNo.:115766-42-2

分⼦式:C₃₂H₄₄N₈O₅

分⼦量:620.74

作⽤靶点:Others

作⽤通路:Others

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性SQ31844是⼀种肾素抑制剂，属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环，对灵长类肾素具

有强⼤的体外抑制作⽤，但对⼤⿏、猪或狗的肾素则没有作⽤。在清醒的、钠缺失的⾷蟹猴中，这两种化合物

在0.001⾄1.0微摩尔/千克的剂量范围内，通过静脉给药，产⽣了与剂量相关的⾎浆肾素活性（PRA）抑制，并

在最⾼剂量下观察到完全抑制。然⽽，只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时，才会观察到⾎压的

降低。在钠充⾜的猴⼦中，SQ30774抑制了外源性猴⼦肾素给药后动脉⾎压和PRA的升⾼。当化合物通过⼝服

给药50微摩尔/千克时，只有SQ31844显著抑制了PRA（80%）。综上所述，咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾

素有强⼤的抑制作⽤，并在体内抑制PRA和降低动脉⾎压。

REFERENCES

[1].Pharmacologyofnovelimidazolealcoholinhibitorsofprimaterenin

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