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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
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Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe
Cat.No.:HY-138232
CASNo.:141365-20-0
Synonyms:LTNAM
分⼦式:C₂₄H₃₁N₅O₄S
分⼦量:485.6
作⽤靶点:Others
作⽤通路:Others
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是⼀种赖氨酸-⾊氨酸(Nps)的假⼆肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分⼦中的肽
键替换为氨基亚甲基键⽽获得，具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在⼩⿏脑室内给药后可诱导剂
量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作⽤，其镇痛效果⽐原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受⼤⿏
纹状体切⽚的降解，并与低剂量阿⽚肽结合产⽣镇痛作⽤。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能
有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假⼆肽对蛋⽩酶⽔解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
REFERENCES
[1].ProlongedantinociceptiveactivityofpseudodipeptideanaloguesofLys-Trp(Nps)andTrp(Nps)-Lys
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