Necroptosis-IN-4-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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Necroptosis-IN-4

Cat.No.:HY-161843

分⼦式:C₂₆H₂₃F₃N₆O₃

分⼦量:524.49

作⽤靶点:Necroptosis;RIPkinase

作⽤通路:Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Necroptosis-IN-4是⼀种有效的坏死凋亡(necroptosis)抑制剂,是⼀种RIP激酶1(RIPK1)抑制剂。

Necroptosis-IN-4对RIPK3没有抑制活性,对VEGFR1/2和PDGFR-α具有弱抑制活性[1]。

体外研究Necroptosis-IN-4(compound33)maintainspotentantinecroptoticactivityforbothhumanandmurinecells

(humanI2.1cells:IC50 50 [1].

体内研究PharmacokineticParametersofNecroptosis-IN-4inMaleSprague-Dawleyrats[1].

1.19ParameterPO(gavage)Dose(mg/kg)3T1/2(h)1.32Cmax(ng/mL)1243AUClast(ng·h/mL)1145AUC0-∞

(ng·h/mL)1157MRT0-∞(h)1.21

REFERENCES

[1].YaohanLan,etal.Discoveryandoptimizationof3-(indolin-5-yloxy)pyridin-2-aminederivativesaspotentnecroptosisinhibitors.Arch

Pharm(Weinheim).2024Jul2:e2400302.

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