PF-3774076-生命科学试剂-MCE.pdf

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PF-3774076

Cat.No.:HY-137055

CASNo.:1171824-96-6

分⼦式:C₁₄H₁₅ClN₂O

分⼦量:262.73

作⽤靶点:Others

作⽤通路:Others

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PF-3774076是⼀种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效⼒⾼、选择性好的⼈类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。

它在多种结合和功能测定中表现出良好的效⼒和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性⽅式增加⿇

醉雌性⽝的尿道峰值压⼒。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-

3774076作为⼀种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压⼒性尿失禁(SUI)⽅⾯具有显著益处。然⽽，尽

管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作⽤和选择性，但在⼼⾎管功能的体内模型中，它未能提供⾜够的安

全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可

能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性⽽不影响⼼⾎管功能。

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