NNRT-IN-4-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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NNRT-IN-4

Cat.No.:HY-162720

分⼦式:C₃₆H₃₈N₆O₄

分⼦量:618.72

作⽤靶点:HIV;PotassiumChannel;ReverseTranscriptase

作⽤通路:Anti-infection;MembraneTransporter/IonChannel

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性NNRT-IN-4(Compound10p)是⼀种⾮核苷逆转录酶(NNRT)的抑制剂,对HIV-1RT的IC50为0.713µM。

NNRT-IN-4具有抗病毒活性,可抑制HIV-1野⽣型和突变株,EC50为6-63nM。NNRT-IN-4对hERG

(IC50=25.9µM)和CYP酶(IC5050µM)的抑制活性微弱。NNRT-IN-4在⼩⿏中表现出良好的耐受性和安全性

(2g/kg)[1]。

REFERENCES

[1].HuangWJ,etal.,Structure-baseddiscoveryofnovelpiperidine-biphenyl-DAPYderivativesasnon-nucleosidereversetranscriptase

inhibitorsfeaturingimprovedpotency,safety,andselectivity:Frompiperazine-biphenyl-DAPYstopiperidine-biphenyl-DAPYs.EurJMed

Chem.2024Jul10;276:116668.

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