rac-ZK-304709-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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(rac)-ZK-304709

Cat.No.:HY-19471

CASNo.:1010440-84-2

分⼦式:C₂₂H₂₉ClN₆O₂

分⼦量:444.96

作⽤靶点:Others

作⽤通路:Others

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性(rac)-ZK-304709是ZK-304709的⼀种异构体。它是⼀种⾸创的⼝服多靶点肿瘤⽣长抑制剂,能抑制多种细胞周

期依赖性激酶(Cdks)、⾎管内⽪⽣长因⼦受体激酶(VEGF-RTKs)和⾎⼩板源性⽣长因⼦受体激酶β(PDGF-RTK

β)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细

胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作⽤于NET细胞,同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模

型中,(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤⽣长减少80%,并降低肿瘤微⾎管密度。这些结果表明,(rac)-ZK-

304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的⾎管⽣成来有效控制肿瘤⽣长,可能成为抑制NET的潜在试剂。

REFERENCES

[1].Theoralmultitargettumourgrowthinhibitor,ZK304709,inhibitsgrowthofpancreaticneuroendocrinetumoursinanorthotopicmouse

model

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