Metabolex-36-Met-36-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Metabolex-36

Cat.No.:HY-135763

CASNo.:1224102-50-4

Synonyms:Met-36

分⼦式:C₂₁H₁₉ClF₂N₂O₃

分⼦量:420.84

作⽤靶点:Others

作⽤通路:Others

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Metabolex-36是由Metabolex(现更名为CymabayTherapeutics)公司开发的⼀种FFA4激动剂,在多项研究

中⽤于研究FFA4的功能。Metabolex-36与AstraZeneca公司的化合物(AZ-423和AZ-670)⼀起⽤于研究胰腺

δ细胞中的FFA4功能。Metabolex-36对FFA4的pEC50值为5.9,⽽对FFA1的pEC50值⼩于4.0。CompoundB

⽤于研究FFA4在⽣长激素释放肽(ghrelin)分泌和⽣长抑素释放中的作⽤,并与FFA4KO⼩⿏⼀起使⽤。

CompoundB在FFA4转染的COS7细胞中的IP3积累实验中对FFA4的EC50为15nM,对FFA1的选择性⾼达

1000倍。CompoundB抑制了来⾃初级胃黏膜细胞的基线ghrelin分泌,但对来⾃FFA4KO⼩⿏的细胞没有影响

。⼝服CompoundB可以降低饥饿条件下的⼩⿏⾎浆ghrelin⽔平。CompoundB还抑制了来⾃初级胃上⽪细胞

的⽣长抑素释放,但对来⾃FFA4KO⼩⿏的细胞没有影响。

REFERENCES

[1].DevelopmentofFreeFattyAcidReceptor4(FFA4/GPR120)AgonistsinHealthScience

McePdfHeight

Caution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.

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