RK-682-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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RK-682

Cat.No.:HY-135564A

CASNo.:150627-37-5

分⼦式:C₂₁H₃₆O₅

分⼦量:368.51

作⽤靶点:Phosphatase;Phospholipase;HIVProtease;ERK;Autophagy

作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease;Anti-infection;MAPK/ERK

Pathway;StemCell/Wnt;Autophagy

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性RK-682是蛋⽩酪氨酸磷酸酶(PTPase),肝素酶,磷脂酶A2和HIV-1蛋⽩酶的抑制剂。RK-682抑制CD45去

磷酸化(IC50为54μM)和VHR去磷酸化(IC50为54μM),从⽽抑制ERK信号通路。RK-682抑制癌细胞

MGH-U3、T24和UROtsa的细胞活⼒,IC50分别为78.2、43.2和145nM,在G1/S期阻滞细胞周期,抑制

MGH-U3和T24中的细胞迁移和⾃噬(autophagy)。

REFERENCES

[1].UsuiT,etal.,DesignandsynthesisofadimericderivativeofRK-682withincreasedinhibitoryactivityagainstVHR,adual-specificity

ERKphosphatase:implicationsforthemolecularmechanismoftheinhibition.ChemBiol.2001Dec;8(12):1209-20.

[2].HamaguchiT,etal.,RK-682,apotentinhibitoroftyrosinephosphatase,arrestedthemammaliancellcycleprogressionatG1phase.

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