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第45章抗结核及抗麻风药乙胺丁醇(Ethambutol)1、抗菌作用为一线抗结核药,细胞内、外抗菌,对耐药株有效,但对其他细菌无效机制:与Mg2+结合抑制RNA合成第45章抗结核及抗麻风药2、临床应用(1)单用可产生耐药性,需联合用药 (2)以15mg/kg/d为宜 若?25mg/kg/d,需定期做眼科检查3、不良反应:少见(1)球后视神经炎:视力?,红绿色盲,可逆性与剂量疗程有关:剂量在15mg/kg/d时,视觉障碍?1%,若?25mg/kg/d时达5%(2)其他:偶有过敏反应,肝损,高尿酸血症第45章抗结核及抗麻风药链霉素(streptomycin)1944为治疗TB的第一个药物特点:1、对浸润性、粟粒性结核疗效好(接近异烟肼) 2、穿透力差(Vd=0.25l/kg):难进入细胞 对纤维化、干酪化厚壁空洞 骨结核疗效差 结脑 3、易产生耐药性,必联合用药 4、毒性大,?1g/d为宜,或2-3次/w,疗程2~3月第45章抗结核及抗麻风药链霉素与PAS合用,降低耐药发生率药物耐药发生率%1月后2月后3月后4月后链霉素7285770链霉素+PAS0366第45章抗结核及抗麻风药吡嗪酰胺(pyrazinamide)特点:1、抗结核作用中等(酸性环境杀菌,在pH=7时无活性) 2、口服易吸收,通透性好(细胞内、脑脊液可达高浓度) 3、无交叉耐药 4、毒性较大(1)肝损害:转氨酶?、黄疸 (2)诱发痛风、关节痛等(减少尿酸排泄) 现改为低剂量、短疗程作短疗程强化治疗第45章抗结核及抗麻风药对氨水杨酸(para-aminosalicylicacid,PAS)作用弱(为二线抗TB药)特点毒性小 单用耐药慢(4月才产生) 作为联合化疗的辅助用药第45章抗结核及抗麻风药第45章抗结核及抗麻风药第45章抗结核及抗麻风药***第45章抗结核及抗麻风药第四十五章抗结核病药及抗麻风病Anti-tuberculosisandanti-leprosydrugs第45章抗结核及抗麻风药结核病WHO:全球每年新发病人数约880万人年死亡人数200万左右我国:现有结核病人450万左右新发病人数约145万人年死亡人数13万左右(特别是HIV高发地区TB发病率高)第45章抗结核及抗麻风药(Anti-tuberculosis)第一线药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺第二线药:卡那霉素、阿米卡星、PAS、环丙沙星、氧氟沙星、氨硫脲、环丝氨酸、卷曲霉素、乙硫异烟胺抗结核病药第45章抗结核及抗麻风药第45章抗结核及抗麻风药异烟肼(isoniazid,rimifon,雷米封)1952年是抗TB作用最强的首选药第45章抗结核及抗麻风药优点1、给药途径广:po、im、v、腔内2、穿透力强,体内分布均匀:Vd=0.6L/kg(1)可透入细胞内,杀死巨噬细胞内TB菌(2)透入肺部空洞病灶(厚壁空洞)及骨组织(3)脑脊液、胸水中药浓度与血浓度相仿第
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