化学治疗药—β内酰胺类抗生素（药理学）.pptx

目标要求:

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1.掌握青霉素类的药理作用、临床应用、不良反应及抢救措施。

2.了解β内酰胺类抗生素的共性及分类、化学结构特点及体内过程、交叉过敏的物质基础。;主要内容:

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一、概述

二、青霉素类

（一）天然青霉素

（二）半合成青霉素

三、头孢菌素类

四、其它β-内酰胺类

五、β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂;β-内酰胺类抗生素：是临床上最常用的一类抗生素，它们的化学结构中均有β-内酰胺环，作用机制都是抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成。按化学结构可分为青霉素类、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类、氧头孢烯类。;青霉素类

头孢菌素类

其他β-内酰胺类;（一）青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类：

1.窄谱青霉素类：以注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表。

2.耐酶青霉素类：以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表。

3.广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林为代表。

4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表。

5.革兰阴性菌青霉素类：以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。;（二）头孢菌素类

1.第一代头孢菌素：以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表。

2.第二代头孢菌素：以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。

3.第三代头孢菌素：以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表。

4.第四代头孢菌素：以注射用头孢匹罗为代表。;（三）其他β-内酰胺类：

碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰胺类。

β-内酰胺酶抑制药：棒酸和舒巴坦类

β-内酰胺类抗生素的复方制剂

;青霉素类：6-氨基青霉烷酸;9;抗菌作用机制：;环丝氨酸;12;优点：

杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。

分类：

包括天然青霉素和半合成青霉素;青霉素penicillinG;青霉素G（penicillinG），是5种青霉素（X，F，G，K，双H）之一

为一有机酸，常用其钠盐或钾盐。干燥粉末溶于水后极不稳定，易降解失效，故临床应现配现用。

本药剂量用国际单位U表示，其他青霉素均以mg为剂量单位。;G+菌(球菌和杆菌)、G-球菌及螺旋体感染为首选药；

对G-杆菌不敏感；

对阿米巴、立克次体、真菌、病毒完全无效;17;1.对G＋菌作用强，对G－菌作用弱

2.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱

3.对人和哺乳动物细胞无影响;水溶液不稳定，不耐热，现配现用。

口服易被胃酸分解，常规肌注或静注。

分布广：主要分布于细胞外液；在肝、胆、肾、肠道、肺、关节腔和淋巴液处分布比较多。

脑膜炎症时较易进入血脑屏障。

几乎全部以原型经尿排泄，t1/2约0.5h。

与丙磺舒竞争从肾小管分泌，合用可提高青霉素血药浓度、延长其t1/2。;1.口服吸收差(为什么？)

2.分布广，不易透过血脑屏障(脑组织发炎时可以透过吗？)

3.延长青霉素作用时间有哪些方;本药肌肉注射或静脉滴注为治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。如;不宜用于流脑的预防（不能根除G-脑膜炎球菌的带菌状态），使用磺胺嘧啶（SD）或磺胺甲恶唑（SMZ）治疗，耐药则使用利福平或万古霉素

预防感染性心内膜炎

对白喉和破伤风产生的外毒素无效（不能对抗细菌毒素），合用抗毒素。;青霉素在造福人类的同时亦带来了不良反应;1.局部反应

高血钾、高血钠症（监测血清离子浓度）

局部肌肉疼痛，局部周围神经炎

青霉素脑病：（脑脊液中超过10mg/L）鞘内注射或全身大剂量使用引起全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等，多见于老年人，婴儿和肾功能减退患者

大剂量应用（4000万U/d）致凝血障碍;2.赫氏反应

用PG治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧

现象：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等

机理：（1）螺旋体抗原抗体免疫反应

（2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解释放内毒素

预防：初次小剂量给药;3.过敏反应———主要不良反应

迟发型过敏反应：注射后1-2周内出现的症状

皮肤过敏反应：药疹、粘膜水肿

血清病样反应：关节肿痛、血管神经性水肿等

速发型过敏反应：注射后立即出现的症状

（5-20min内倒地不起）;27;一问：详细询问病史；

二试：用药前必须皮试；

三观察：注射青霉素后必须至少观察30分钟（前提：青霉素必须现配现用，且需严格掌握适应症，避免局部用药）；

四治疗：必须备好急救药品和急救设备。;初次用药需作皮试；