栓剂—栓剂的基质与附加剂（药物制剂技术）.pptx

基质:赋形剂，赋予栓剂作用特点，满足腔道给药的要求基质要求：①室温时具有适宜的硬度,当塞入腔道时不变形、不破碎.在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液；②对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性；③性质稳定不妨碍主药的作用与含量测定；④不因晶形的转化而影响栓剂成型；⑤油脂性基质熔点与凝固点间距不宜过大，油脂性基质酸价在0.2以下，皂化价在200～245间，碘价低于7；⑥适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模.

基质分类油脂性基质：释药方式为软化/融化可可豆脂半合成脂肪酸酯水溶性基质：释药方式为软化/溶解甘油明胶聚乙二醇聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯类

油脂性基质--可可豆脂天然脂肪酸甘油三酯（硬脂酸酯、棕榈酸酯、月桂酸酯和油酸酯）.由于所含各酸的比例的不同，所组成的甘油酯混合物的熔点及药物释放速度也不同.可可豆酯具有同质多晶的性质，熔程为31～34℃，β晶型稳定，熔点为34℃，在体温时能迅速融化在常温下为黄白色固体无刺激性，可塑性好，能与多种药物配伍而不发生禁忌.

油脂性基质--半合成脂肪酸酯天然植物油（如椰子或棕榈种子油等）水解、分馏所得C12～C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯.较为理想的天然油脂替代品

水溶性基质--甘油明胶用水、明胶、甘油组成按一定的比例（1:2:7）在水浴上加热溶和，蒸去大部分水，放冷后凝固而成.优点:弹性较强，不易折断，且在体温下不融化，但能软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久.其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关，甘油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止栓剂干燥变硬.

水溶性基质--PEG常用PEG1000、1540、4000、6000的熔点分别为38～40℃、42～46℃、53～56℃、55～63℃.不同分子量的PEG以一定比例加热融合，可制成适当硬度的栓剂基质.特点：本品无生理作用，遇体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放药物.缺点：本品吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性，加入约20%的水，则可减轻刺激性.

水溶性基质--聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类商品代号为“S-40”，商品名Myrj52，为水溶性基质.呈白色至徽黄色，无臭或稍具脂肪臭味的蜡状固体，熔点为39～45℃；酸值≤2，皂化值25～35.可溶于水、乙醇、丙醇等，不溶于液体石蜡.

3、附加剂(1)硬化剂(2)增稠剂(3)乳化剂(4)吸收促进剂：氮酮(5)着色剂(6)抗氧剂(7)防腐剂