药物制剂辅料与包装材料—无菌制剂辅料.pptx

抗氧剂与抗氧增效剂

学习要求知识要求1.掌握抗氧剂与抗氧增效剂种类、基本性质、作用特点；2.熟悉各类辅料的选用原则。技能要求能针对药物制剂合理选用抗氧剂与抗氧增效剂。

一、概述抗氧剂：为延缓或防止药物制剂发生氧化，而在药物制备过程中加入的某些还原性物质。抗氧增效剂：加入某些本身不易被氧化但可增强抗氧化效果的物质。

一、概述确保本身无毒、无害，同时高效加入抗氧剂的还原电位应低于药物制剂中易氧化药物的还原电位。不与药物发生理化作用，不影响药物活性。不影响制剂的质量检查。抗氧剂与抗氧增效剂的选择原则

二、常用抗氧剂与抗氧增效剂的种类12（1）水溶性抗氧剂亚硫酸盐类、维生素C类、氨基酸类、硫代化合物类、有机酸类、酚类、胺类及没食子酸（2）脂溶性抗氧剂维生素E、没食子酸丙酯、叔丁基对羟基茴香醚等抗氧剂金属络合剂乙二胺四乙酸（依地酸，EDTA）及其钠或钙盐抗氧增效剂

三、常用品种亚硫酸氢钠性质白色颗粒或结晶性粉末，有二氧化硫的气味，易溶于水，难溶于乙醇。水溶液呈弱酸性，还原性较强。应用1.主要用作抗氧剂，用于液体制剂，最常用于偏酸性药物的酸性注射制剂，使用浓度一般为0.05%～0.1%；2.还可增加醛、酮类药物的溶解度。

案例解析：维生素C注射液制备：加处方量80%的注射用水于配制容器中，通入二氧化碳至饱和，加入维生素C溶解后，分次缓慢加入碳酸氢钠溶液，搅拌使之完全溶解，将预先配制好的亚硫酸氢钠2.0g和依地酸二钠0.05g溶液加入，搅拌均匀，调节药液pH6.0～6.2，添加饱和的二氧化碳注射用水1000mL至足量，将其过滤，通入二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下灌封，后100℃流通蒸汽灭菌15min。解析：维生素C为主药，依地酸二钠为金属螯合剂，碳酸氢钠为pH调节剂，亚硫酸氢钠为抗氧剂，注射用水为溶剂。亚硫酸氢钠三、常用品种

没食子酸性质白色或淡黄色结晶或结晶性粉末。在热水、甲醇、乙醇和丙酮中易溶，在水、乙醚中微溶，在苯、三氯甲烷和石油醚中几乎不溶。应用1.抗氧剂：油脂和含油脂制剂的抗氧剂。2.抗菌抗病毒：体外，在3%的浓度下对17种真菌有抑菌作用，对流感病毒亦有一定抑制作用。具有收敛、止血、止泻作用。3.抗肿瘤：对吗啉加亚硝钠所致的小鼠肺腺瘤有强抑制作用。三、常用品种

案例解析：维生素K3甲萘醌注射剂制备：取维生素K3甲萘醌10g溶于适量的注射用棉子油中，加入聚山梨酯80（总量的10%），加入0.1%的没食子酸，再加入适量注射用水常法制成注射剂即得。解析：维生素K3甲萘醌为主药，棉子油作为溶剂，聚山梨酯80为乳化剂，没食子酸为抗氧剂，注射用水为溶剂。三、常用品种没食子酸

PH调节剂

学习要求知识要求1.掌握PH调节剂种类、基本性质、作用特点2.熟悉PH调节剂的选用原则。技能要求能针对药物制剂合理选用PH调节剂。

一、概述pH调节剂药物溶液中具有调节酸、碱性能力的成分。调节药液pH值使其处于适宜的pH状态对药物制剂的安全、稳定、有效意义重大。12

一、概述剂量准确，避免引入过量强电解质pH调节剂的选择原则注意药液灭菌后pH值的改变根据制剂的不同给药途径选用根据主药和其他辅料的理化性质不影响制剂的质量检查pH调节剂的选择原则

二、常用pH调节剂的种类酸类常用pH调节剂盐酸、硫酸、醋酸、磷酸、枸橼酸、酒石酸、马来酸、酸性氨基酸类、苹果酸等。碱类氢氧化钠、碳酸氢钠、浓氨溶液、机胺类等。缓冲溶液磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、硼酸缓冲液等。

三、常用品种枸橼酸性质为近无色或半透明晶体，或为白色结晶性、风化粉末；本品在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在乙醚中略溶。应用1.酸化剂：用于调整溶液的pH值；枸橼酸—水合物用于制备泡腾颗粒，无水枸橼酸广泛用于制备泡腾片。2.其他应用：食品中被用于香料增强剂；枸橼酸—水合物被用作遮避剂和抗氧剂的增效；它还是抗凝血的枸橼酸钠溶液的一个组分。医疗上含有枸橼酸的制剂用来溶解肾结石。

案例解析：多巴胺注射液制备：取盐酸多巴胺2.0g和枸橼酸0.2g溶解于100ml注射用水中。解析：盐酸多巴胺为主药，枸橼酸为pH调节剂，注射用水为溶剂。三、常用品种枸橼酸

等渗调节剂

学习要求知识要求1.掌握等渗调节剂种类、基本性质、作用特点；2.熟悉等渗调节剂的选用原则。技能要求能针对药物制剂合理选用等渗调节剂。

一、概述等渗溶液1.与人体血浆渗透压相等的溶液，如0.9%的氯化钠溶液；2.注入人体的液体一般要求等渗或偏高渗。020304选用的等渗调节剂应无毒、无害不与主药发生配伍禁忌不影响制剂的质量检查不影响制剂的稳定性01等渗调节剂的选择原则

二、常用等