药物代谢动力学—药物的体内过程（药理学）.pptx

学习目标;情景导入;第三章药物代谢动力学;;一、吸收;一、吸收;口服给药(oralingestion)吸收部位，主要在小肠

;胃肠道各部位吸收面积(m2)

口腔 0.5～l.0

直肠 0.02

胃 0.1～0.2

小肠 100

大肠 0.04～0.07;首过消除(firstpasseliminaiton);一、吸收;一、吸收;一、吸收;;1.药物与血浆蛋白结合(plasmaproteinbinding);二、分布;;

胎盘将母体与胎儿血液分开，也起屏障作用，故称胎盘屏障。

药物通过胎盘的转运方式主要是简单扩散。

大多数药物均能进入胎儿。

;代谢：是指药物在体内发生化学结构的改变及

药物的转化(transformation)或称生物

转化(biotransformation)。

代谢的场所：肝脏、肠、肾、肺

药物代谢时相和类型

Ⅰ相反应氧化、还原、水解

Ⅱ相反应结合;转化的结果;药物代谢酶（drugmetabolizingenzymes）;非特异性代谢酶的特性;药物代谢酶的诱导与抑制;

常用的药酶诱导剂及受影响的药物

诱导剂受影响的药物

巴比妥类巴比妥类、氯丙嗪、香豆素类、地高辛、多西环

素、苯妥英钠、可的松、奥美拉唑

苯妥英钠可的松、地高辛、硝苯地平、地西泮

利福平香豆素类、地高辛、糖皮质激素类、美沙酮、

美托洛尔、口服避孕药、普萘洛尔、奥美拉唑

;常用药酶抑制剂及受影响的药物

抑制剂受影响的药物

氯霉素、异烟肼双香豆素、丙磺舒、甲苯磺丁脲

西咪替丁氯氮、地西泮、华法林;排泄是指药物及其代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程。

肾排泄

胆汁排泄

其他途径;肾小球滤过

(glomerularfiltration);弱酸性药物弱碱性药物

阿司匹林 吗啡

头孢噻啶 哌替啶

呋塞米 氨苯蝶啶

青霉素 多巴胺

噻嗪类利尿药

丙磺舒 ;2.胆汁排泄