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第36章甲状腺药物第三十六章
甲状腺激素及抗甲状腺药第36章甲状腺药物甲状腺激素概述维持正常代谢、促进生长发育所必需。分泌过多或过少均可导致机体代谢紊乱,引起疾病甲亢或甲减症。第36章甲状腺药物一、甲状腺激素二、抗甲状腺药硫脲类碘及碘化物β-受体拮抗药放射性碘本章学习的药物治疗甲状腺功能异常的药物有哪些?Anti-ThyroiddrugsThyroidhormonesThioureasIodidesRadioiodineβAdrenoceptorblockingagents第36章甲状腺药物甲状腺激素Thyroidhormones四碘甲状腺原氨酸(甲状腺素)T4三碘甲状腺原氨酸T3甲亢(hyperthyroidism)甲减(hypothyroidism)第36章甲状腺药物甲状腺细胞活性碘T3MITDITT4112碘化物TG甲状腺激素的合成过程TG过氧化物酶过氧化物酶硫脲类化合物及过量I-第36章甲状腺药物下丘脑垂体甲状腺寒冷+TRH+TSH+T3T4--小剂量碘大剂量碘+-甲状腺激素分泌的调节第36章甲状腺药物【甲状腺激素的体内过程】吸收分布代谢和排泄T3、T4口服可吸收在与血浆蛋白结合,结合率均高达99%以上。T3亲和力低于T4,血中游离浓度高且T3活性高,发挥作用迅速T4经5′脱碘酶作用变成T3。T3、T4可通过胎盘和进入乳汁第36章甲状腺药物【甲状腺激素的作用】1、维持正常生长发育呆小病黏液性水肿2、促进代谢和产热3、提高机体交感-肾上腺系统的效应甲状腺激素分泌不足第36章甲状腺药物【甲状腺激素的作用机制】--甲状腺激素受体:分布,定位非常广泛。---甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力---甲状腺激素通过调控核受体(T3)影响基因表达而发挥作用。第36章甲状腺药物ppmRNA前体mRNA效应T3T3T3T3T3T4T4PB第36章甲状腺药物【临床应用】1.甲状腺功能减退症:呆小病粘液性水肿2.单纯性甲状腺肿第36章甲状腺药物第36章甲状腺药物第36章甲状腺药物第36章甲状腺药物?甲亢?心绞痛和心力衰竭用?受体阻断药对抗不良反应第36章甲状腺药物第二节抗甲状腺药可用以治疗甲状腺功能亢进
硫脲类
碘及碘化物
?-受体阻断药
放射性碘第36章甲状腺药物第36章甲状腺药物第36章甲状腺药物第36章甲状腺药物硫脲类(thioureas)最常用的抗甲状腺药?硫氧嘧啶类(thiouracils)甲硫氧嘧啶(methylthiouracil,MTU)丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU)?咪唑类甲巯咪唑(thiamazole,他巴唑)卡比马唑(carbimazole,甲亢平)第36章甲状腺药物【化学结构】甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶甲巯咪唑甲亢平第36章甲状腺药物体内过程1.硫氧嘧啶类作用快、短;甲亢危象首选2.甲巯咪唑作用慢、持久;3.卡比马唑转化为甲巯咪唑后起作用第36章甲状腺药物1.抑制TH的合成2.抑制外周T4转化为T3重症甲亢、甲亢危象首选PTU3.免疫抑制作用(病因治疗)(-)TSI生成硫脲类药理作用第36章甲状腺药物【应用】甲状腺功能亢进的内科药物治疗?轻症和不宜手术或放射性碘治疗者甲状腺功能亢进手术前准备?(-)术后并发症大量碘剂+PTU甲状腺危象的治疗?大量碘剂+PTU
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