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（完整版）药物化学整理

药物化学整理

一、名词解释

1、药物化学：是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上

研究药物作用方式的一门

学科。

Itisconcernedwiththeinvention,discovery,design,

identificationandpreparationofbiologicallyactivecompounds,

thestudyoftheirmetabolism,theinterpretationoftheirmode

ofactionat

themolecularlevelandtheconstructionofstructure-activity

relationships.

2、构效关系（SAR）：研究药物的化学结构和生物活性之间的关

系。

SAR：Studyontherelationshipbetweenstructureand

activityofmedicine.

3、先导化合物：是指具有某种生物活性的化学结构，由于其活性

不强，选择性低，吸收性

差，或毒性较大等缺点，不能直接药用。但作为新的结构类型和

线索物质，对先导物进行结构变换和修饰，可得到具有优良药理作用

的药物．

Theleadcompoundisaprototypecompoundthathasthe

desiredbiologicalorpharmacologicalactivity,butmayhave

manyotherundesirablecharacteristics,forexample,hightoxicity,

otherbiologicalactivities,insolubility,ormetabolismproblems.

4、NCE：第一次用作药物的化学实体。

5、组合化学：是指在某一时间合成大量的化合物，并进行生物活

性测试，然后对其中最有

可能的化合物进行分离、鉴定、以进一步开发。

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6、反义核苷酸：指基于DNA或mRNA的结构，根据核酸之间碱

基互补原理，设计能与DNA或者mRNA发生特异性结合的互补链，

分别阻断核酸的转录和翻译功能，从而阻断与病理

过程有关的核酸或蛋白质（酶或受体）的生物合成。

7、同系物：是指分子之间的差异只是亚甲基数的不同所构成的化

合物系列，这是最常见的

优化方法。

8、剖裂物：先导物为天然产物，结构一般比较复杂，常常用剖裂

方法，作分子剪切进行结

构优化。

9、插烯物：是对烷基链作局部结构改造的一种方法，减少双键或

引入双键，称为插烯原理。

10、药物的潜伏化：是把有活性的药物（原药或称母体药物）转

变为非活性的化合物，后者

在体内经酶或者化学作用，生成原药，发挥药理作用，这种非活

性化合物就是潜伏化药物。

11、孪药：是将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连

接，缀合成一个新的分子，

经体内代谢后，产生以上两种协同作用的药物，增强活性或者产