九生物碱类药物分析.pdfVIP

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课题：第九章生物碱药物的分析

教学目的要求：1、掌握生物碱类典型药物的分析方法

2、熟悉生物碱类药物的结构特点与分析方法之间的联系

3、了解生物碱的特殊杂志检查方法及色谱法的应用

教学重点：1、掌握生物碱类典型药物的分析方法

2、熟悉生物碱类药物的结构特点与分析方法之间的联系

教学难点：了解生物碱的特殊杂志检查方法及色谱法的应用

授课方法：多媒体课件、黑板

教学参考及教具（含多媒7体教学设备）：PPT

授课执行情况分析：

板书设计或授课提纲

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教学过程

一、新课导入

33同学们，在上一章节我们学习了杂环类类药物的分析，相信大家已经掌握

了重要知识点，今天让我们进入新的章节的学习：生物碱类药物的分析，首先，

请大家思考一下什么是生物碱呢？生物碱类的药物又有哪些呢？

二、讲授新课

第十章生物碱类药物的分析

第一节概述

1、定义：生物碱是一类含氮的碱性有机化合物绝大部分存在于植物体内，有明

显生理活性或毒性，

如：利血平→抗高血压药物阿片→镇痛→存在于罂粟莨菪碱→解痉→存在于

颠茄植物中麻黄碱→缩血管→存在于麻黄植物中黄连素→抗菌→存在于小檗碱

植物中

2、生物碱地通性

（1）分子中都含有氮原子

（2）显碱性，能和酸成盐

（3）碱性，季铵结构叔胺环酰胺

脂肪胺、脂环胺芳香胺

（4）如分子中同时含有酚羟基或羧基，则具有两性性质

（5）生物碱不溶于水，易溶于有机溶剂中

生物碱盐则不溶于有机溶剂，易溶于水。

3、生物碱鉴别

（1）化学鉴别法

①沉淀反应

和生物碱沉淀试剂反应

生物碱沉淀试剂：如碘化汞钾，碘化铋钾，碘－碘化钾，氯化汞等

形成难溶于水的沉淀，沉淀有不同颜色，可用于鉴别。

如：加兰他敏

加碘化汞钾→黄白色沉淀

加碘化铋钾→橙红色沉淀

②生物碱显色反应

与生物碱显色试剂反应，生成不同颜色

生物碱显色试剂：

对二甲氨基苯甲醛、香草醛、甲醛硫酸、氧化性试剂(硝酸、溴、氯酸钾等)、三

氯化铁

③专属性鉴别反应

托烷类生物碱鉴别反应：加发烟硝酸，醇制KOH，产生深紫色

如：阿托品，山莨菪碱、东莨菪碱

举例：P212,表10－3

（2）熔点测定法

测定生物碱熔点

测定生物碱盐熔点,如形成碘化汞钾、碘化铋钾等不溶性盐，测定熔点

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（3）紫外特征吸收

如分子中含有双键或共轭系统，有紫外吸收特征

如硝酸一叶秋碱：7ug/ml水溶液，在256nm波长处有最大吸收

（4）红外光谱

供试品光谱与标准品光谱对照，一致

4、生物碱类药物的检查

（1）杂质检查

生物碱类药物一般都从植物中提取或是半合成的，因此有许多杂质，

检查方法：

1）薄层层析法

供试品溶液和标准杂质品作薄层层析，对照

2）化学方法

如磷酸可待因中检查吗啡

可待因无酚羟基，而吗啡有酚羟基，因此可用三氯化铁试液检查

3）高效液相色谱法

抗肿瘤药物长春新碱用高效液相色谱检查杂质

（2）制剂含量均匀度和溶出度测定

（3）溶剂残留量与含醇量的检查

许多生物碱存在于植物体内，用溶剂提取，（有些溶剂有毒，如甲醇，氯仿等），

因此必须做检查。

第二节生物碱类药物的含量测定

含量测定方法较多

一、非水碱量法

本类药物含有氮原子显碱性，在冰醋酸－醋酐溶液中可用高氯酸直接滴定。

指示剂：结晶紫

实际上是一个置换滴定，强酸置换出弱酸

在冰醋酸中，酸性大小：

HClO4HBrH2SO4HClHSO4_HNO3有机酸

HBr、HCl酸性虽不及HClO4，但也是一个较强酸，滴定时，容易使终点提前，

结果偏低。

所以，在滴定前应加入醋酸汞[Hg(Ac)2]使生成在冰醋酸中难以解离的卤化汞，

消除影响。

试验注意点：

（1）一般生物碱都为一元酸盐，所以滴定比例为1：1

（2）如为生物碱的