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靶向性抗肿瘤药物设计与合成DesignandSynthesis
ofAntitumorAgentswithMolecularTargeting背景肿瘤定义及分类恶性肿瘤的生长特点肿瘤细胞的扩散与转移恶性肿瘤的治疗铂类抗癌药的作用机理：铂类抗癌药物进入肿瘤细胞后水解成水合物,该水合物进一步去质子化生成羟基化的配位离子,这些配位离子在体内与DNA的两个鸟嘌呤碱基N27位络合成一个封闭的五元螯合环,扰乱DNA的复制,使肿瘤细胞DNA复制停止,阻止细胞分裂，达到抗肿瘤效果。铂类药物的作用机理铂类代表药物顺铂卡铂奥沙利铂优点：1抗癌作用强，抗癌活性高2与其它抗癌药物少交叉耐药性，有利于临床的联合用药3化学稳定性好缺点：毒副作用包括肾毒性、骨髓抑制、消化道反应和神经毒性等药物分子设计理念癌细胞的生长和繁殖需要大量的营养物质，而营养物质进入细胞要通过专门的运输通道，通过给药物分子接入营养分子将其带入癌细胞内，当药物在癌细胞内聚集达到一定浓度导致癌细胞死亡。Tumorcell药物分子设计理念AB:drug,S:sugar,S:sugarspecifictransporterLinkercleavageanddrugreleaseABABAABBBA药物分子设计理念逆向合成路线：实验部分实验部分结果与讨论结果与讨论为了评价本课题所设计合成的铂类抗肿瘤药物的水溶性，对已得到的目标化合物在水中的溶解度进行了测定，并与顺铂、卡铂和奥沙利铂进行了比较，实验结果如下：化合物顺铂卡铂奥沙利铂n=1X=Hn=1X=Cln=1X=Fn=2X=Hn=2X=Cln=2X=Fmg/mL1176409786946367567769结果与讨论为了评价新化合物肿瘤细胞的细胞毒性，用6种人体肿瘤细胞对新化合物进行了体外MTS毒性评价，IC50来评价药物的细胞毒性。化合物A549H460SKOV3MCF7HT29DU145Oxaliplatin0.94±0.1522.11±0.169.54±0.191.12±0.095.00±0.203.82±0.16n=1,X=H0.57±0.1222.10±0.145.18±0.250.60±0.102.11±0.195.22±0.16n=1,X=Cl0.61±0.1122.01±0.1622.11±0.222.13±0.191.87±0.185.18±0.15n=1,X=F0.50±0.119.86±0.1310.05±0.210.50±0.100.45±0.114.85±0.14n=2,X=H0.84±0.1322.21±0.165.08±0.160.92±0.142.26±0.1810.28±0.16n=2,X=Cl0.89±0.1222.13±0.1522.15±0.222.15±0.182.05±0.1710.25±0.21n=2,X=F0.95±0.1122.24±0.1410.98±0.201.01±0.121.95±0.1510.23±0.16
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