药理学15838_原创文档.pdf

1.药理学的任务：1.阐明药物作用机制，尽可能发挥药物的疗效，减轻不良反应，指导

临床合理用药2.研制开发新药，老药新用3.阐明生命现象的奥秘，为其他生命科学的

研究探索提供重要的科学依据和研究方法

2.药效学pharmacodynamics：研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学。

3.药动学pharmacokinetics：研究机体对药物的处置过程（药物在体内的吸收、分布、代

谢和排泄）和血药浓度随时间变化规律的科学。

4.不良反应（adversereaction）：由于药物的选择性是相对的，有些药物有多方面的作用，

于治疗目的无关的药理学(pharmacology)的定义：是研究药物与机体之间相互作用的规

律和机制的科学。

5.并给病人带来不适或痛苦的反应，统称为不良反应。（不良事件adverseevent/不良效

应adverseeffect）特点：总称，多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一般情况下

是可以预知的，但不一定可以避免；少数严重的反应较难恢复，且可引起机体病理性

改变，称为药源性疾病（druginduceddisease）1.副作用（sidereaction）：指药物在

治疗剂量下引起的与防治疾病无关的作用。2.毒性反应*（toxicreaction）：药物剂量过

大或蓄积过多时引起的不良反应。3.后遗效应（residualeffect）：指停药后血浆中药物

浓度已降至阈浓度以下残存的药理效应。4.停药反应(withdrawalreaction）长期用药突

然停药后原有疾病的加剧反应，又称反跳反应（reboundreaction）。5.停药反应：长

期应用某些药物，一旦停药，原有疾病的症状加剧。6.特异质反应（idiosyncrasy）少

数特异质病人对某些药物反应特别敏感，反应严重程度与剂量有关，药理拮抗药可能

有效。7.致突变、致畸和致癌作用：是药物损伤基因或细胞复制的不同表现。

6.半数最大效应浓度*EC50：指能引起50%最大效应的浓度。

7.ED：引起半数动物阳性反应的剂量。

50

8.药物的效价强度*（potency）：指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度

或剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则效价越大。

9.半数有效量ED50：能使样本中有半数个体可以出现某一效应的剂量。

10.半数致死量LD50:能杀死半数动物的剂量。

11.治疗指数（therapeuticindex，TI）用以表示药物的安全性。TI=LD50/ED50

（LC50/EC50）

12.TI值较大为好，如TI=4的药物相对较TI=2的药物安全。

13.受体（receptor）：是机体细胞在进化过程中形成的，存在于细胞膜上、胞浆内或细胞

核上的一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，是识别和传递信息，引起效应的细胞成

分。

14.亲和力：药物和受体结合生成复合物时，药物发生效应的能力。

15.内在活力：表示药物与受体结合生成复合物时，药物发生效应的能力。

16.离子障（iontrapping）：非离子型药物可以自由穿透生物膜，而离子型药物不易通过生

物膜，被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障（iontrapping）

17.吸收（absorption）指药物自体外或给药部位经过细胞所组成的屏障膜进入血液循环的

过程。

18.首关消除/首关效应（first-passelimination/effect药物吸收后随血流通过门静脉进入肝

脏，有些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被酶代谢失活而使进入体循环的药量有

所减少，称为首关消除（firstpasselimination)。

19.药物和血浆蛋白结合特点①可逆性结合②暂时失去活性③使得血中游离型药物浓度

下降，增加药物吸收的驱动力④不易透过毛细血管、血脑屏障、肾小球⑤竞争现象

20.再分布(redistribution)吸收的药物通过循环迅速向全身组织输