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《药物合成反应》综合习题与答案（答案附后）

一、判断题。

1.NBS是N-氯代丁二酰亚胺。

2.烃化试剂如R-Br，一般提供烃化反应的负电中心。

3.酰化试剂一般提供酰化反应的正电中心，表现在羰基的碳原子上。

4.SN1反应的典型特征是生成构型反转的产物。

5.Friedel-Crafts烷基化底物中苯环上存在给电子基团，会促进反应的发生。

6.LiAlH的还原性弱于NaBH。

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7.卤仿反应为甲基酮类化合物在酸性条件下发生的α-H的多次卤代水解。

8.还原反应是有机分子中增加H的反应。

9.氰基是一种吸电子能力极强的基团，这种能力强于硝基。

10.不饱和烃与卤素的加成反应中，Cl易按桥型卤正离子机理进行。

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二、选择题。

1.药物合成反应的主要任务是。

A.研究药物的毒性反应B.研究药物的生物活性

C.研究药物合成及修饰方法D.研究药物的剂型改造

2．下列碳正离子稳定性最弱的是。

A.RCH+B.HC+C.RCH+D.RC+

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3．以下有关Friedel-Crafts烷基化反应的影响因素正确的是。

A．底物芳环上存在吸电子基团，有助于反应的发生

B．底物芳环上存在给电子基团，有助于反应的发生

C．质子酸的催化活性强于Lewis酸

D.HF的催化活性弱于磷酸

4．氰基还原得到的产物类型是。

A.酰胺B.脂肪胺C.羟基D.亚甲基

5．以下基团的吸电子能力最强的是。

A.硝基B.苯基C.磺酰基D.酯基

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6．亲核反应、亲电反应最主要的区别是。

A.反应的动力学不同B.反应要进攻的活性中心的电荷不同

C.反应的热力学不同D.反应的立体化学不同

7．共轭二烯烃与烯烃、炔烃（亲二烯）进行环化反应，生成环己烯衍生物的反应称为。

A.Diels-Alder反应B.Perkin反应C.Michael反应D.Blanc反应

8．由羧酸为原料制备酰氯的过程中，最常的优良试剂是。

A.PClB.SOClC.PClD.POCl

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9.自由基反应的条件通常是。

A.光照或引发剂B.碱性环境C.酸性环境D.质子溶剂

10.以下物质不属于碱的是。

A.醇钾B.吡啶C.三氯化铁D.三乙胺

11.以下反应生成醚的是。

A.Perkin反应B.Williamson反应C.Gabriel反应D.Friedel-Crafts反应

12.下列反应物最容易发生Friedel-Crafts酰基化的是。

A.苯B.苯甲醚C.硝基苯D.苯乙酮

13.环氧乙烷作为烃化试剂与醇发生的反应又叫羟乙基化反应。在酸性条件下得到的产物类型是。

A.伯醇B.仲醇C.叔醇D.苄醇

14.以下酰化剂活性最强的是。

A.乙酰胺B.乙酸酐C.丁酸酯D.苯甲酰氯

15.以下羧酸酸性最弱的是