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新的酶克制剂筛选研究方略
胡海峰
重要内容
n酶的特性
n某些重要类别酶克制剂的研究進展
n1具有抗艾滋病作用的酶克制剂
n2具有抗肿瘤作用的酶克制剂
n3具有调整血脂、降血压作用的酶克制剂
n酶克制剂的筛选方略
I酶的特性
n酶由生物细胞产生的、具有催化化學反应功能的生
物催化剂;
n生物催化剂:蛋白质构成的生物催化剂(酶)和核
糖核酸构成生物催化剂(核酶);
n已經发現核鉴定的酶有多种,其中200种酶获得結
晶,命名措施是在底物名称後加‘ase’;
n酶的六大类别:氧化還原酶、转移酶、水解酶、裂
合酶、异构酶、连接酶等。
n酶的高效催化特性、高度专壹特性、可调控特性及
失活变性等
限速酶
n酶的活性较低,催化限速反应的酶,又称关
键酶;
n特點:催化的反应速度慢、反应壹般不可逆、
壹般处在起始部位或分叉點和可以是壹种或
多种;
n限速酶的克制剂效果最理想。
酶克制剂(Enzymeinhibitors)
n可以克制酶活性的化合物被称為酶克制剂,重要被
应用于酶活性的调整;
(别构调整、(别构调整、(别构调整、(别构调整、(别构调整、
n酶活性的调整是壹切生物都存在的最原始、最基本
的调整方式;
n细胞水平调整酶活性重要变化酶原有活性和酶量;
n酶活力的调控方式多种多样,如克制作用、诱导作
用、酶原激活、共价修饰、激素调控等。别构调整、
n用的调整是壹切生物都存在的最原始,最基本的调
整方式
Bindingofanenzymetoitssubstrate
andinhibitor
Alway
possible
Not
possible
with
uncompetitive
inhibitors
Not
possible
with
competitive
inhibitors
Not
possible
with
competitive
or
uncompetitive
inhibitors
InhibitedenzymeInhibitorProd
uct#
ReninPepstatinAP531
8
Renin,humanD-His-Pro-Phe-His-Leu-y-(CHNH)-Leu-Val-TyrH613
2
7
ReverseTranscriptase,NalidixicacidN887
AMV
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