新的酶抑制剂筛选研究策略培训课件.pdfVIP

新的酶抑制剂筛选研究策略培训课件.pdf

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新的酶克制剂筛选研究方略

胡海峰

重要内容

n酶的特性

n某些重要类别酶克制剂的研究進展

n1具有抗艾滋病作用的酶克制剂

n2具有抗肿瘤作用的酶克制剂

n3具有调整血脂、降血压作用的酶克制剂

n酶克制剂的筛选方略

I酶的特性

n酶由生物细胞产生的、具有催化化學反应功能的生

物催化剂;

n生物催化剂:蛋白质构成的生物催化剂(酶)和核

糖核酸构成生物催化剂(核酶);

n已經发現核鉴定的酶有多种,其中200种酶获得結

晶,命名措施是在底物名称後加‘ase’;

n酶的六大类别:氧化還原酶、转移酶、水解酶、裂

合酶、异构酶、连接酶等。

n酶的高效催化特性、高度专壹特性、可调控特性及

失活变性等

限速酶

n酶的活性较低,催化限速反应的酶,又称关

键酶;

n特點:催化的反应速度慢、反应壹般不可逆、

壹般处在起始部位或分叉點和可以是壹种或

多种;

n限速酶的克制剂效果最理想。

酶克制剂(Enzymeinhibitors)

n可以克制酶活性的化合物被称為酶克制剂,重要被

应用于酶活性的调整;

(别构调整、(别构调整、(别构调整、(别构调整、(别构调整、

n酶活性的调整是壹切生物都存在的最原始、最基本

的调整方式;

n细胞水平调整酶活性重要变化酶原有活性和酶量;

n酶活力的调控方式多种多样,如克制作用、诱导作

用、酶原激活、共价修饰、激素调控等。别构调整、

n用的调整是壹切生物都存在的最原始,最基本的调

整方式

Bindingofanenzymetoitssubstrate

andinhibitor

Alway

possible

Not

possible

with

uncompetitive

inhibitors

Not

possible

with

competitive

inhibitors

Not

possible

with

competitive

or

uncompetitive

inhibitors

InhibitedenzymeInhibitorProd

uct#

ReninPepstatinAP531

8

Renin,humanD-His-Pro-Phe-His-Leu-y-(CHNH)-Leu-Val-TyrH613

2

7

ReverseTranscriptase,NalidixicacidN887

AMV

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