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抗恶性肿瘤药
1992年肿瘤死亡率:
城市——第一位
农村——第三位
预计2000年死亡数将有150万;
恶性肿瘤的防治:
早期发现、早期诊断、早期治疗
综合疗法:
手术、放射、药物、
免疫、中西医结合
;第一节抗恶性肿瘤药
的作用及分类
一、对细胞增殖动力学
的影响及药物分类
1肿瘤细胞的分类及其
增殖周期
;
1.1增殖期细胞
生长比率(GF)
GF接近1
GF约为0.5~1.0
早期肿瘤GF值大
晚期肿瘤GF值小;分裂过程分为四期:
G1期?S期?G2期?M期
1.2静止期细胞(G0期)
肿瘤复发根源
1.3无增殖力细胞;
2抗肿瘤药按细胞增殖周期分类
2.1周期非特异药物
对各期(G1、S、G2、M)均有杀灭作用,如烷化剂及抗癌抗生素等
2.2周期特异性药物
S期:甲氨喋呤等抗代谢药物
M期:长春碱、秋水仙碱等;二、按抗肿瘤机制分类
转录翻译
复制DNAmRNAProtein
1直接破坏DNA并阻止
其复制的药物
;2影响核酸合成的药物
2.1阻止嘌呤类核苷酸合成
2.2阻止嘧啶类核苷酸合成
2.3二氢叶酸还原酶抑制剂
2.4DNA多聚酶抑制剂
2.5核苷酸还原酶抑制剂;3影响蛋白质合成的药物
3.1影响氨基酸供应
3.2影响核糖体功能
3.3抑制微管功能
4影响转录的药物
5影响体内激素平衡发挥
抗癌作用的药物
;第二节常用的抗恶性肿瘤药
一、直接破坏DNA并阻
止其复制的药物
本类药主要不良反应是:
骨髓抑制
(一)烷化剂/烃化剂
周期非特异性药物;
环磷酰胺(CTX)
体内转化后抗癌(磷酰胺氮芥)
抗瘤谱广,疗效显著
用于恶性淋巴瘤等
免疫抑制作用
免疫性疾病,脏器移植
脱发发生率高;;(二)抗生素类
抑制DNA、RNA、Protein合成
周期非特异性
丝裂霉素C(MMC)
博来霉素(BLM)
鳞状上皮癌
与DDP(顺铂)及VLB(长春碱)合用治疗睾丸癌,可达根除;(三)顺铂及卡铂
顺铂/顺氯氨铂(DDP)
本品抗瘤谱广
与BLM和VLB合用可根治睾丸癌
主要不良反应是肾毒性
卡铂(carboplatin)
抗癌作用与顺铂相似
主要不良反应是骨髓抑制;二、影响核酸合成的药物
主要作用于S期
不良反应是影响造血和肝毒性
1.阻止嘌呤核苷酸合成
(???嘌呤类)
;2.阻止嘧啶核苷酸合成
(抗嘧啶类)
5-氟尿嘧啶(5-FU)
特别是消化道肿瘤和乳腺癌
;3.二氢叶酸还原酶抑制剂
(抗叶酸类)
甲氨喋呤(MTX)
4.DNA多聚酶抑制剂
阿糖胞苷(Ara-C);5.核苷酸还原酶抑制剂
羟基脲(HU)
慢粒白有确效
6.其他
氮杂胞苷
小儿急白;三、影响蛋白质合成的药物
1.干扰氨基酸供应药物
L-门冬酸酰酶
临床用于:急淋白
2.干扰核糖体功能的药物;
三尖杉酯碱
可抑制蛋白质合成的起始阶段
使核糖体分解
临床用于:
急单白、急粒白、急早幼粒白
;3.干扰微管蛋白装配的药物
长春碱(vinblastin,VLB)
长春新碱(vincristin,VCR)
作用于M期的药物
何杰金氏病、急白、绒毛膜上皮癌
VLB、BLM和DDP合用可根治睾丸癌
;四、影响转录的药物
放线菌素D(DACT)
柔红霉素(DNR)
阿霉素(ADM)
抗瘤谱较广,疗效高
;五、影响体内激素
平衡的药物
糖皮质激素
雌激素
雄激素
他莫西芬
;第三节抗肿瘤药合理应用
1大剂量间歇疗法
2序贯疗法
2.1对增殖慢的肿瘤
(GF:0.5~1.0)
2.2对增殖较快的肿瘤
(GF:1.0);3联合用药
3.1作用不同增殖周期的
药物合用
3.2不同作用机制药物合用
3.3毒性不同的药物合用;肿瘤治疗研究新进展
一、信息药物
反义寡聚脱氧核糖核酸
反义寡聚核糖核酸
二、抗信号转导药物
PTK、PKC抑制剂、受体拮抗剂;三、缺陷型腺病毒抗肿瘤作用
F.McCormick等发现:
ONXY-015/dl1520
四、肿瘤新血管生长抑制剂
;五、喜树碱类药物(CPT)
60年代Wall
70年代对胃癌有一定疗效
1969年起上海药物研究所
10-
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