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骨质疏松的药物治疗
(Drugs)
赣州市人民医院
16级全科规培生:池强
1
防治骨质疏松药物
基础用药抑制骨吸收 促进骨形成
的药物 的药物
钙剂(Calcium)双膦酸盐(BPs)氟制剂
维生素D降钙素(Calcitonin)PTH
雌激素(HRT)
SERMS
2
基础治疗—钙剂和维生素D
钙对骨骼的作用
是骨骼矿化的底物
钙摄入增加可以抑制甲状腺激素(PTH)的分泌
钙剂的非骨骼效应:
预防结肠、直肠癌的发生
调节血压
预防妊高症和子痫的发生
趋铅效应
预防肾结石
3
我国营养学会制定成人每日钙摄入推荐量800mg(元素钙含量)是获得理想骨峰值,维护骨健康的适宜剂量;绝经后妇女和老年人每日钙推荐剂量为1000mg,我国老年人平均每日从饮食中获钙约400mg,故平均每日应补充的元素钙量为500-600mg。
钙剂应与其他治疗药物联用,目前尚无充分证据表明单纯补钙可以代替其他抗骨质疏松药物治疗。
4
钙元素含量
碳酸钙(40%)》√
氯化钙(27%)》
枸橼酸钙(21%)》
乳酸钙(13%)》
葡萄糖酸钙(9%)
5
钙剂:钙尔奇D600(钙600mg+维生素D125IU)
迪巧(钙300mg+维生素D100IU)
用法:1片QD或BID
注:在进餐时服用较佳
钙剂(calcium)
6
注意事项
需同其他抗骨质疏松药物联合使用
嚼碎服用,最好在进餐时或进餐后服用,因进餐后胃酸分泌增加
过量服用可发生高钙血症、碱中毒及肾功能不全
禁忌症:高钙血症、高尿酸血症
7
维生素D:升高骨密度
同时可以防止跌倒
阳光(紫外线)
皮肤
VD3
食物
liver
1α-D3
25(OH)D3
1,25(OH)2D3
90%
8
维生素D的生理作用
肠道:促进肠钙的吸收,调节钙磷代谢
骨代谢:促进骨形成
肾脏:通过↑血钙来抑制PTH的分泌
调节神经-肌肉的协调性,增加肌力
9
日照时间短
肾功能减退
肠道吸收功能下降
补充活性维生素D能显著减少老年人跌倒的几率!
活性维生素D对老年
性骨质疏松尤为重要
10
活性维生素D的种类
维生素D种类
阿法骨化醇(1(OH)D3)
骨化三醇(1,25(OH02D3)
商品种类
立庆(国产)
萌格旺(日本株氏会社)
阿法迪三(以色列)
罗盖全(罗氏)
盖三醇(青岛)
规格
0.25ug*20片
0.25ug*10粒(68.9元)
用法
0.5-1.0ugQD
0.25ugBID
注意事项
每三个月监测血钙及24小时尿钙,服药期间出现血钙或尿钙升高,迅速停药以使得血钙降至正常,然后以末次剂量减半给药。
11
不良反应与禁忌
便秘
尿路刺激症状
高钙血症
皮疹
胃肠道反应
高钙血症
原发性甲旁亢
多发性结石
不良反应
禁忌症
12
双膦酸盐(bisphosphonates)
发展史:由洗涤用品发展而来
近三十年发展为OP治疗药物
作用机制:抑制破骨细胞的骨吸收能力
促进破骨细胞的凋亡
目前是骨质疏松治疗的一线药物
13
R1=–OH,R2=–CH2 利塞膦酸盐
膦酸基团是药物与骨组织羟基膦灰石结合的关键部位,决定药物的生化特性
R1=–OH,R2=–(CH2)2NH2帕米膦酸盐
R1=–OH,R2=–(CH2)3NH2阿伦膦酸盐
N
R1=–OH,R2=–CH2 唑来膦酸盐
N
N
R2
R1
C
OH
P
双膦酸类药物的功能基团
C
14
双膦酸药物的研发进展
R.GRAHAMG.RUSSELL,Bisphosphonates,FromBenchtoBesideAnn.N.Y.Acad.Sci.1068:367–401(2006).
R.GRAHAMG.RUSSELL,Bisphosphonates,AnUpdateonMechanismsofActionandHowTheseRelatetoClinicalEfficacy
R.GRAHAMG.
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