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激素调节·激素的作用机制

（一）动物激素的作用机制

脊椎动物的激素靠血液循环系统运输。在血液中，激素大部分与

血浆蛋白相结合，小部分游离于血浆之中，两者形成平衡的关系。游

离的激素分子在循环过程中，一部分与靶细胞结合发挥作用，一部分

入肝后为肝所破坏而失去活性，还有一部分则随尿排出。与血浆蛋白

结合的激素分子，可随时与血浆蛋白分离，以补充失去的游离激素分

子。固醇类激素，如肾上腺皮质激素和甲状腺素很难溶于水，它们不

能游离于血浆中，必须以蛋白质分子为载体在血液中运行。

激素分子周游全身，与各种细胞接触，但只能识别它们的靶细胞。

这是因为只有靶细胞带有能和激素分子结合的受体。有些激素的靶细

胞，表面带有受体，另一些激素的靶细胞，受体不在表面而在细胞内

部。这两类激素的作用机制有所不同，分述如下。

l．受体在靶细胞内部的激素（图l）

脂溶性的固醇类激素，如肾上腺皮质激素和雌激素、雄激素等都

属此类激素，此外，甲状腺素也属此类。

这一类激素都是较小的分子，相对分子质量一般都在300左右，

都能穿过细胞膜而进入细胞质中。它们的受体是靶细胞内的一些蛋白

质分子。受体是在细胞质内还是在细胞核内，至今难以确定。近来的

研究证明，只有糖皮质激素和盐皮质激素的受体是位于细胞质中的，

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而性激素，如雌激素、孕酮，也许还有雄激素的受体都是位于核内的。

激素进入靶细胞后，就和细胞质内或细胞核内的特定受体分子相结合，

形成的激素和受体的结合体作用于核的遗传物质，而引起某些基因转

录出一些特异的mRNA，从而发生特异蛋白质的合成，这一过程可称

为基因活化过程。这一类激素的作用时间多数都是较长的，可持续几

个小时，甚至几天。并且大多是能影响生物体的组织分化和发育的，

如人的性激素能影响人体性器官的分化和发育等。

2．受体在靶细胞膜表面的激素（见图）

水溶性激素都属于此类，包括多肽激素，如胰岛素、生长激素、

胰高血糖素，以及小分子的肾上腺素等。此外，前列腺素是脂溶性的，

但它的靶细胞受体大概也是在细胞表面的，这一类激素不能穿过细胞

膜，故不能进入靶细胞，而只在细胞表面与受体结合，结合的结果使

细胞内产生环式腺苷一磷酸分子，即cAMp。由cAMP再引起一系列

反应而实现激素的作用。所以cAMP的作用好像是转达激素的信号。

如果把激素称为第一信使，cAMP就是第二信使。第一信使在达到细

胞表面的受体后，由cAMP“接力”在细胞内继续传送，实现第一信

使的意图。这一全过程很复杂，现以肾上腺素、胰岛素等为例，扼要

说明如下。

肾上腺素与受体结合后，受体被激活而作用于细胞膜内面的腺苷

酸环化酶，腺苷酸环化酶被激活而催化ATP转化为cAMP。cAMP的

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作用是激活细胞质中的蛋白质激酶。活化的蛋白质激酶通过ATP的供

能（磷酸化）而使磷酸化激酶活化，活化的磷酸化激酶又通过ATP的

供能而使磷酸化酶活化，而一旦有了活化的磷酸化酶，糖原就可水解

而成葡萄糖了。葡萄糖一部分进入血液，一部分还可经糖酵解而产生