渗透泵型控释制剂课件.pptVIP

第十二章

缓(控)释制剂

复习:剂型的发展与DDS

■剂型的发展经历了四个阶段

第一代:普通制剂,如片剂、胶囊、注射剂、丸

剂等;

第二代:缓释、肠溶制剂等,如缓释骨架片、植

入式长效制剂;

第三代:控释制剂,以及利用单克隆抗体、脂质

体、微粒和纳米粒等药物载体制备的靶向制剂,如

渗透泵制剂、膜控释制剂、脂质体制剂等;

第四代:基于体内反馈情报靶向于细胞水平的给

药系统

■药物新剂型的发展趋势:

精确给药、定向定位给药、按需给药

第一代与DDS的区别

第一代制剂:立足于提高药物稳定性、促进溶出

改善制剂色香味等以提高病人顺应性。

DDS:第二、三、四代药物制剂统称为药物传递

系统,DDS。

目的:通过适宜的制剂手段使药物在必要的

时间内,在适宜的部位按一定的速度释放,并在

较长时间内维持有效的血药浓度,或使药物载体

到达特定的靶器官释放药物,以减小毒副作用

提高疗效

DDS的类型

速度控制型给药系统:缓释、控释、迟释

方向控制型给药系统:药物在体内特定的

部位释放,如靶向、定位给药:

应答式给药系统:根据生理或病理需要而

定量释放药物的系统。

外调式释药系统:

自调式释药系统:尿素尿素酶体系、葡

萄糖葡萄糖酶体系、pH敏感脂质体等。

第一节概述

含义

缓释制剂:用药后能在机体内缓慢释放药物,药物

在较长时间内维持有效血药浓度。

释放多符合一级或Higuchi动力学过程

控释制剂:药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或

接近恒速释放

释放符合零级动力学;释放速度仅受制剂本身设

计的控制,不受外界条件,如pH、酶、胃肠蠕动等

因素的控制

缓释、控释区别:

体外:控释零级释放

缓释一级

体内:控释比缓释血药浓度更加平稳

迟释制剂:给药后不立即释放药物的制剂,包括

肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂。

肠溶制剂:在规定的酸性介质中不释放或几乎

不释放药物,而在要求的时间内,于pH6.8磷酸盐

缓冲液中大部分或全部释放药物的制剂

结肠定位制剂:于p75~8.0磷酸盐缓冲液大

部分或全部释放的制剂

脉冲制剂:不立即释放药物,而在某种条件下

(如在体液中经过一定时间或一定pH值或某些酶

作用下)一次或多次突然释放药物的制剂。

英文名称

国内缓释制剂:sustained-releasepreparations

控释制剂:controlled-releasepreparations

迟释制剂:delayed-releasepreparations

国外缓释、控释制剂名称不统一,常用名有

extended-releasepreparations(持续释放),

controlled-releasepreparations,sustained-release

preparations,prolonged-actionpreparations,repeat-action

preparation,retardpreparations,slow-releasepreparations

USP:controlled-release,sustained-release,prolonged

release,等视同extended-release(延释),且提出另

名词称为调释制剂(modified-releasepreparations),

即调节释放速度与释放部位的制剂,包括缓释、控

释、迟释制剂

最低中毒浓度

控释制剂

缓释制剂、

最低有效浓度

迟释制剂

、普通制剂

图19-1缓释、控释、迟释和普通制剂的血药浓度经时曲线比较

二、缓释、控释制剂与普通制剂比较

减少服药次数。t2短需频繁给药

血药浓度平稳,避免峰谷现象,减少不良反应

■缓、控释制剂可发挥药物的最佳治疗效果;

某些缓、控释制剂可按要求定时、定位释放,更

加适合疾病的治疗。