第20章组胺抗组胺药【18页】.pptx

第二十章;＊组胺广泛分布的自体活性物质，

皮肤、支气管/肠粘膜含量最高!;

;;＊抗组胺药

H1-:苯海拉明、异丙嗪等

治疗：过敏、晕动、呕吐、失眠

H2-:西咪替丁、雷尼替丁等

治疗：消化道溃疡

H3-:研究中;;;3.心血管系统③血管通透↑

(1)血管H1、H2+→小A、V扩张→外阻↓BP↓

H1+→Cap扩张→通透性↑→局部水肿

人冠脉H1、H2，二者功能障碍可致冠脉痉挛

大量注射：持久BP↓甚至SHOCK

小量皮下：“三重反应”

红斑(Cap血扩)→丘疹(CAP通透↑红斑上水肿性丘疹)

→红晕(轴索反应－小A扩张－丘疹周围红晕)

(2)心脏心肌收缩力↑(H1H2+)

心率↑（BP↓的反射、H2+）;『临床应用』

1.胃酸分泌功能诊断

鉴别真性胃酸缺乏症（胃Ca、恶性贫血患者）

目前多用五肽促胃泌素代替组胺

晨起：空腹SC～，无胃酸分泌为真性～

2.麻风病辅助诊断

(皮肤N受损)“三重反应”（红斑、丘疹、红晕）常不完全

『不良反应』面部潮红、头痛、体位性低血压

支哮、胃肠功能紊乱;（一）H1受体-

第一代（中枢作用强）：

苯海拉明diphenhydramine，苯那君

异丙嗪promethazine，非那根

氯苯那敏chlorpheniramine，扑尔敏;第二代：

西替利嗪cetirizine，仙特敏

美喹他嗪mequitazine，甲喹酚嗪

阿司咪唑astemizole，息斯敏

阿伐斯汀acrivastine，新敏乐

咪唑斯汀mizolastine;『体内过程』

多数p.o肝代谢肾排泄;『H1-药理作用』

1.基本效应对抗组胺引起的

胃肠、支气管平滑肌收缩

Cap扩张及通透性↑

部分降压、血扩(H1－、H2－联用能完全对抗)

2.抑制中枢内源性H1＋介导觉醒反应

第一代有～作用：镇静、嗜睡

第二代无～作用：阿司咪唑

3.抗胆碱作用

苯海拉明等:止吐、防晕动作用较强（中枢抗胆碱）

外周减少腺体分泌

4.局麻、心脏抑制作用等;『临床应用』

1.变态反应性疾病：多用第2代～

荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎首选（皮肤类）

昆虫咬伤所致瘙痒、水肿较好

接触性皮炎、血清病有效

支气管哮喘效差

过敏性休克无效（中枢抑制剂诱发呼衰？心脏抑制？等？）

2.晕动病、放射病所致呕吐：多用第1代~

3.与其它药物配伍应用：镇静失眠多用第1代~

;『不良反应』

1.中枢抑制：第一代多见镇静、嗜睡、乏力

2.M-症状

3.偶见粒细胞减少和溶血性贫血

慎用:驾驶员,高空作业者工作期间!!

;;;1.抗雄激素：男性功能障碍、乳房增生

2.西咪替丁肝药酶抑制剂

抑制华法林、苯妥因钠、

茶碱、苯巴比妥等代谢