第七章 抗肿瘤药【102页】.pptx

第七章抗肿瘤药

;学习重点;1.定义;2.分类;;;;3.癌的由来;;;;;4.症状;;;感谢癌细胞的形成;5.癌症的治疗;常见毒副反应;6.预防;

;抗肿瘤药的应用趋势;1）按细胞增殖周期药物分类

?周期非特异性药物

;细胞增殖周期及药物作用示意图;

2.分类

;长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等;

第一节生物烷化剂

;

;

2.毒副反应

;

3.分类-化学结构

;常用烷化剂类抗肿瘤药物;氮芥类;载体部分用以改善药物在体内的吸收、分布和提高药物的稳定性，对药物选择性，活性，降低副作用关系很大。;3.分类;4.典型药物－盐酸氮芥;结构特点;

稳定性

;

缺点

;

4.典型药物－环磷酰胺

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结构和化学名

;

结构特点

;作用特点;

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作用机理图

;

合成

;

稳定性

;

抗瘤谱

;

类似药物

;

受氮芥的作用机理的启发，合成了一系列乙撑亚胺衍生物。在脂肪氮芥的生物转化过程中是通过乙撑亚胺活性中间体发挥作用的。为降低反应性，N上用强的吸电子基团。;赛替哌。含有体积较大的硫代磷酰氨基（为降低反应性）。赛替哌用于多种肿瘤，副作用小。可以注射到肿瘤组织中，为膀胱肿瘤的首选药物。代谢成替哌后起作用。;亚硝基脲类（Nitrosoureas）;亚硝基脲类典型药物;亚硝基脲的作用机制;

在有机合成的烷化反应中发现，甲磺酸酯可以使C-O键变得活泼。白消安（busulfan）具有4个次甲基，是双功能（两侧）烷化剂，具有很强的烷化性质，可使DNA中的N交联，也可与蛋白质或氨基酸的-SH反应。;主要是铂络合物类。这类药物进入肿瘤细胞，水解后呈羟基化物，该化合物与DNA的两个鸟嘌呤碱基N7络合呈五员环，破坏了DNA的双螺旋结构，进而丧失复制能力。;

顺铂

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结构和化学名

;

发现

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稳定性

;

制剂

;

作用机理

;

;;

临床作用

;

不足之处

;

研究方向

;

同类药物

;

铂类配合物的构效关系

;

小结

;;

第二节抗代谢药物

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1.抗代谢药物的定义

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2.临床应用

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3.抗代谢物的结构特点

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氟尿嘧啶

;

结构和化学名

;

结构特点

;

合成

;

稳定性

;

作用机理

;;

抗瘤谱

;

不良反应

;同类药物

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巯嘌呤

;

结构和化学名

;

结构特点

;

合成

;

作用机理

;;

应用

;

;

;

甲氨蝶呤

;

结构和化学名

;结构特点;

稳定性

;

作用机理;

作用机理图

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抗癌谱

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中毒解救-亚叶酸钙

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小结

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