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实训5药物溶解度测定

关键字：溶解度；中国药典；美国药典；欧洲药典；日本药典

溶解度是一种物理性质，是药物的重要参数之一。

药物研发过程中，药物的溶解度在药物制剂的设计、制备、质量控制中具有重要的意义，也是直接影响药物体内吸收与生物利用度的重要因素，尤其对新药而言更有意义。

在质量研究过程中必须考虑药物的溶解度，这关系到溶液的制备、流动相的选择等。

分析的小伙伴对溶解度测定应该是很熟悉的，大家有没有为溶解度的测定方法纠结过？在什么样的环境中操作？怎么配制样品？使用什么容器？多少溶剂溶解多少样品？振摇几次？振摇多久？今天，小编详细介绍各国药典（中国药典、欧洲药典、美国药典、日本药典）中溶解度的测定方法，博采各家之长，解决以上疑惑，让咱们从今以后能够顺顺利利地测定药物的溶解度。

1中国药典

中国药典对溶解度划分为七个类别，并且七个类别都是独立操作，这与欧洲药典不同。

(2)溶解度是药品的一种物理性质。各品种项下选用的部分溶剂及其在该溶剂中的溶解性能，可供精制或制备溶液时参考，对在特定溶剂中的溶解性能需作质量控制时，在该品种〔检查〕项F作具体规定.药品的近似溶解度以下列名词术语表示：

极易溶解易溶溶解略溶微溶极微溶解几乎不溶或不溶

极易溶解

易溶

溶解

略溶

微溶极微溶解

几乎不溶或不溶

系指溶质lg(ml)能在溶剂1?不到10ml中溶解；

系指溶质能在溶剂10?不到30ml中溶解；系指溶质1晨ml)能在溶剂30?不到100ml中溶解：系指溶质lg(mD能在溶剂100?不到lOOOrnl中溶解；系指溶质lg(ml)能在溶剂1000?不到10000ml中溶解;系指溶质lg(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解。

试验法：除另有规定外，称取研成细粉的供试品或hi取液体供试品，胃于25七±2七一定容量的溶剂中，每隔5分钟强力振摇30秒钟：观察30分钟内的溶解情况,如无目视可见的溶质颗粒或液滴时，即视为完全溶解.

(3)物理常数包括相对密度、憎程、熔点、凝点、比旋度、折光率、粘度、吸收系数、碘值、里化值和限值等,其测定结果不仅对药品具有鉴别意义，也可反映药品的纯度，是评价药品质量的主要指标之一.

具体操作过程：需要换算为可行的称样量、溶剂量(不

能全部简单地直接取1g的样品量！)o

药典位置

四部凡例项目与要求

溶解度划分(七个)

极易溶解：溶质1g(ml)能在不到1ml中溶解；

易溶：溶质1g(ml)能在溶剂1?不到10ml中溶解：

溶解：溶质1g(ml)能在溶剂10-不到30ml中溶解：

略溶：溶质1g(ml)能在溶剂30.不到100ml中溶解：

微溶：溶质1g〈ml能/ 列100-不到1000ml中溶解：

极微溶解：溶质1g(ml)能在溶剂1000-不到10000ml中溶解：

几乎不溶或不溶：溶质1g(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解。

试验方法

除另有规定外，称取研成细粉的供试品或量取液体供试品，于25。?士2。(;一定溶剂中，每隔5分钟强力振摇30秒：观察30分钟内的溶解情况，如无目视可见的溶质颗粒或.即视为完全溶解°

注意事项

细粉是指全部通过五号筛(80目，筛孔内径180微米±7.6微米)，并含能通过六号筛不少于95%的粉末。

举例

头狗睡酚钠

【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末：几乎无臭。本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醛中不溶c

2美国药典

美国药典将溶解度也划分为七个类别，与中国药典一致,

但是十分简略，没有具体的操作过程。

药典位置：5.30DescriptionandSolubility

溶解度划分：(七个)

一份溶质所需要的溶剂量

极易溶解(Verysoluble)

易溶(Freelysoluble)

溶解(Soluble)

略溶(Sparinglysoluble)

微溶(Slightlysoluble)

极微溶解(Veryslightlysoluble)

几乎不溶或不溶(Practicallyinsoluble,orInsoluble)

1

1-10(包括1)

10-30(包括10)

30-100(包括30)

100-1000(包括100)1000-10000(包括1000)10000

举例：

SodiumHydrosulfite

Whiteorgrayish-whitecrystallinepowder.Solubleinwater:slightlysolubleinalcohol.Graduallyoxidizesinair,morereadilywheninsolution,tobisulfite,acquiringan