一种合成替来他明中间体化合物以及替来他明的合成方法[发明专利].pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN109232521A

(43)申请公布日

2019.01.18

(21)申请号201810877447.5

(22)申请日2018.08.03

(71)申请人兰州大学

地址730030甘肃省兰州市城关区天水南

路222号

(72)发明人张辅民安洋

(74)专利代理机构北京中恒高博知识产权代理

有限公司11249

代理人钟国

(51)Int.Cl.

C07D333/22(2006.01)

权利要求书1页说明书5页

(54)发明名称

一种合成替来他明中间体化合物以及替来

他明的合成方法

(57)摘要

本发明公开一种合成替来他明的中间体化

合物，其具有如下化学结构式：通过

在碱的作用下，二(2-噻吩基)碘盐与2-硝基环己

酮反应得到该中间体化合物，以该中间体化合物

为底物，经硝基还原，胺乙基化，生成替来他明。

与现有替来他明的合成方法相比，本发明路线简

单、成本低廉、操作方便。

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CN109232521A权利要求书1/1页

1.一种合成替来他明的中间体化合物，具有如下化学结构式：

2.权利要求1所述中间体化合物的合成方法，包括：

在碱的作用下，二(2-噻吩基)碘盐与2-硝基环己酮反应，即得到所述的中间体化合物：

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述碱为叔丁醇钾、氢氧化钠、碳酸

钾、碳酸铯、碳酸氢钠、三乙胺、1,8-二氮杂环[5,4,0]十一烯-7或正丁基锂。

4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述二(2-噻吩基)碘盐的制备过程包

括：在氧化剂的作用下，噻吩与单质碘以及抗衡离子酸反应得到二(2-噻吩基)碘盐。

5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述氧化剂为间氯过氧苯甲酸。

6.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述抗衡离子酸为三氟甲磺酸、对甲

苯磺酸、四氟硼酸、六氟磷酸、三氟乙酸或氢溴酸。

7.一种替来他明的合成方法，包括如下步骤：

(1)用还原剂将还原成

(2)与乙基化试剂反应，得到替来他明

8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于，所述还原剂为铁/盐酸、锌粉/盐酸、氢

化锂铝、锌粉/醋酸。

9.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于，所述乙基化试剂为乙醛。

10.根据权利要求9所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)的具体过程为：在醋酸和氰

基硼氢化钠的作用下，与乙醛反应生成替来他明。

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CN109232521A说明书1/5页

一种合成替来他明中间体化合物以及替来他明的合成方法

技术领域

[0001]本发明属于药物合成领域，具体涉及一种合成替来他明的中间体化合物及其合成

方法。

背景技术

[0002]替来他明(Tiletamine)，其化学名为2-噻吩基-2-乙胺基环己酮，化学结构式：

作为一种杂芳环己哌啶类解离麻醉药物，在药理学机理上它与氯胺酮有很多的

相似性，