抗生素的分类及临床应用.pptx

抗生素的分类及临床应用

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应用于临床抗菌药新品种针对临床病原菌现实状况而开发。

居多品种有β一内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类和其它β一内酰胺类)、氟喹诺酮类、大环内酯类和抗深部真菌药等。

前言

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一、青霉素类

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抗菌谱窄。主要用于不产酶G+菌包含葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。

青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重感染：肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。

普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。

苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿热复发、BE。

青霉素V属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，敏感菌所致轻度感染，如咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等。

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1.青霉素与青霉素V

抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌

所致各种感染。对链球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株抗菌作用不如青霉素。难以透过血脑屏障。

抗菌作用强。

血药浓度高为氟氯西林和双氯西林，前者用于较重

感染，前者口服用于轻症感染。

其次为氯唑西林，而苯唑西林抗菌作用稍弱，血药浓度较低，较重感染剂量需每日6-12g/日。

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必抗菌谱广。对不产酶葡球菌、链球菌抗菌作用

次于青霉素，对肠球菌作用良好，对流感嗜血

杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志

贺

菌属等G-杆菌具良好抗菌活性。胆汁中浓度高，

易透过血脑屏障。主要用于上述G-杆菌、肠球菌

所

致各种感染，包含CNS感染。

氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相同。阿莫西林对肠球菌与沙门菌属作用较强，氨苄西

林对流感杆菌稍强。阿莫西林杀菌作用更强更

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3.氨基青霉素

抗菌谱广，主要用于各种G-杆菌所致感染。

除了对氨基青霉素敏感细菌外，对包含绿脓在内各种G-杆菌均具良好抗菌作用。对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。

我国主要用5种。羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱；替卡比羧苄作用强2-3倍。脲基青霉素抗菌作用优于羧基青霉素。

4.广谱青霉素

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其中哌拉西林对G-杆菌活性与阿洛西林、美洛西林相

似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林能够经过血脑屏障。

表15种广谱青霉素抗菌作用比较

十十十十

十十十十~十十十

十十十

十十十十十十

细菌羧苄西林替卡西林阿洛西林美洛西林哌拉西林

葡萄球菌(酶-)+葡萄球菌(酶+)-

十~十十

十十

十~十十

十

十

十十

十~十十

士十

链球菌肠球菌G-菌

十十十~十十十十

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抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，对绿脓杆菌和G+菌、厌氧菌均无效。

我国主要用美西林(mecillinam),用于肠杆菌科细菌所致感染。药品主要作用于青霉素结合蛋白2(PBP-2),与其它青霉素作用靶位不一样，所以，治疗严重感染时可与其它青霉素联适用药。

5.作用于革兰阴性菌青霉素

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二、头孢菌素类

含有类似青霉素优良药理特点，属繁殖期杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺点者感染，与静止期杀菌剂(氨基糖苷类)有协同作用；组织分布好，个别品种可透过血脑屏障，适合用于各系统器官感染，毒性低，普通能安全用于小儿、老人和孕妇。

必多数头孢菌素对β一内酰胺酶比青霉素类稳定，耐酸，过敏反应发生率低，其抗菌谱对常见致病菌覆盖率高。

*对肠球菌和脆弱类杆菌作用甚微。

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抗革兰阳性菌

抗革兰阴性菌

一代

十十十

十

二代

十十

十十

三代

十

十十十

四代

十十

十十十十

表2各代头孢菌素抗菌谱比较

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头孢噻吩十十+十中

低

头孢噻啶+++十++不耐显著CSF高

头孢氨苄十～十++较耐

头孢唑啉+++十++较耐单用低

头孢拉定十～+十十较耐

抗生素的分述应用

表3.第一代头孢品种比较

品种抗G+菌抗G-菌耐酶血药浓度蛋白结

合率肾毒性其它

中高低高高

中低低高

低

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较突出头孢唑啉，可用于较重感染。

头孢拉定抗菌作用较弱，单药用于肺炎或皮肤软组织、泌尿道、消化道等