药学概论Ⅱ（药物化学）-孙铁民.pptx

药学概论(药物化学)

孙铁民教授

沈阳药科大学制药工程学院

沈阳市沈河区文化路103号

邮编：110015

电话：024第一节：药物化学的研究内容和任务

一、药物化学的定义

二、药物化学的研究内容

三、药物化学的研究任务

四、药物化学与其它学科的关系

第二节：药物化学的发展史与我国药物化

学事业的现状

一、药物化学的发展史回顾

二、我国药物化学的发展情况

药学概论(药物化学)

第三节：药物研究与开发

一、药物研究与开发的现状

二、药物研究技术

三、新药研究与开发过程

药物，无论是天然药物(植物药、抗生素、生

化药物)、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些化学元素组成的化学品。

第一节药物化学的研究内容和任务

一、药物化学的定义

药学概论(药物化学)

药物：是指对失调的机体呈现有益作用的化学

物质，包括有预防、治疗和诊断作用的物质。

毒物：是指对机体呈现有害作用的化学物质。

药学概论(药物化学)

至少在治疗学(Therapeutics)及药理学

(Pharmacology)研究体系形成和发展的几千

年前，人类就开始使用药物。人们品尝存在于生活环境中的植物(例如中国古代的神农尝百草),其中产生令人有舒适感的植物或者有明确治疗效果的植物，就被用于作为药物使用。而产生毒性作用的植物则被用来打猎、战争或其他特别用途，但无论是药物还是毒物，都丰富了人类的文化。

药物化学：关于药物的发现、发展和确证的科学，并在分子水平上研究药物的作用方式。

“药物化学”(MedicinalChemistry)成为连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科

天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表

年代天然物的分离、结构阐明、合成

年代重要合成药物发明

1769从酒石中生产出酒石酸

1783从橄榄油中生产出甘油

1806从鸦片中发现及分离出吗啡

1818从树叶中分离出叶绿素

1819从咖啡中得到咖啡因

1831从胡萝卜中分离得到胡萝卜素

1886第一个生物碱——毒芹碱的合成1890葡萄糖、果糖、甘露糖的合成

1901第一个激素药——肾上腺素分离成功

1901阿托品合成成功

1904肾上腺素合成成功

1909罂粟碱全合成成功

1918麦角胺生物碱制得纯品

1869水合氯醛ChloralHydrate1875水杨酸SalicylicAcid

1885安替匹林Antipyrine

1888非那西丁Phenacetin

1897匹拉米董Aminophenazone

1898苯佐卡因Benzocaine

1899阿斯匹林Aspirin

1908巴比妥Barbital

1910胂凡钠明Arsphenamine1912苯巴比妥Phenobarbital

1921普鲁卡因Procain

1923米帕林Mepacrin

1924舒拉明钠Suramin

天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发

明的年代表

年代天然物的分离、结构阐明、合成

年代重要合成药物发明

1921胰岛素分离取得纯品

1925吗啡的化学结构得以阐明

1926通过光照获得VitD

1928VitC分离出纯品

1932从睾丸中分离出第一个雄性激素

1933VitC全合成成功

1936分离出皮质激素并确定化学结构

1937VitA全合成成功

1939VitB₁结构阐明、全合成成功1940发现青霉素并分离得到纯品

1944奎宁全合成成功

1944链霉素分离得到纯品

1947发现氯霉素并阐明其结构

1924硝酸甘油Nitroglycerin1927帕马喹Pamaquine

1931丁卡因Tetracaine

1932海索比妥Hexobarbital

1933磺胺柯定Sulfachrysoidine1936磺胺Sulfanilamide

1945氯喹Chloroquine

1945甲硫氧嘧啶Methylthiouracil

1964甲基多巴Methyldopa

1967可乐定Clonidine

1967乙胺丁醇Ethambutol

1969格列本脲Glibenclamide1970甲氧苄啶Trimethoprin

年代天然物的分离、结构阐明、合成

年代重要合成药物发明

1950胡萝卜素全合成成功

1951麦角生物碱结构阐明

1952吗啡全合成成功

1953胰岛素结构阐明

1953发现利血平

1960VitD₃全合成成功

1966PGE₁绝对构型确定

1970甲状腺释放因子全合成成功

1972VitB12全合成成功

1983青蒿素全合成成功

1988青蒿素新药上市作为药用