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西安交通大學
XIANJIAOTONGUNIVERSITY
抗生素的临床应用
西安交通大学医学院第二附属医院
西安交通大學
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一、定义
对病原微生物有抑制或杀灭作用,用于防治病原微生物感染性疾病的药物。
包括:抗菌药(antibacterialdrugs)抗真菌药(antifungaldrugs)
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二、抗菌作用机制
1.抑制细胞壁的合成
2.影响胞浆膜通透性
3.影响胞浆内生命物质的合成
——影响叶酸代谢
——抑制核酸合成
——抑制蛋白质合成
胞浆膜中介体
影响胞家膜通透性
(多粘菌素、制霉
菌素、两性霉素B)
抑制DNA合成
(喹诺酮类)
影响叶酸代谢
(碳胺类)
影响RNA合成(甲哌力复霉素)
l
蛋白质
影响蛋白蛋合成(氨基甙类,四环素类、策称素、红霉素)
扑制纸胞壁合成(青霉素、头孢菌素
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细孢浆细胞壁
摩SITY
β-内酰胺类抗生素
1、青霉素类抗生素
2、头孢菌素类抗生素
3、非典型的β-内酰胺类抗生素
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抗菌机制
1.与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制粘肽
合成酶,阻碍细胞壁粘肽合成。
2.激活细菌自溶酶。
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青霉素类抗生素
抗菌作用与抗菌谱杀菌药
G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌
肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌
厌氧杆菌等
G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体钩端螺旋体、苍白密螺旋体
天然青霉素
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不耐酸
主要分布细胞外液及组织间液
主要经尿排泄
链球菌感染性疾病
(肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等)脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎
螺旋体感染(出血热、梅毒、回归热)
G+杆菌感染(破伤风、白喉等)
体内过程
临床应用
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不良反应毒性低
常见过敏反应(药疹、皮炎、过敏性休克)预防措施
①询问病史(用药史、过敏史、家族史);
②溶液现配(过敏原:青霉噻唑蛋白、青霉烯酸);③皮试;
④准备抢救药物(肾上腺素、激素、抗H₁药等)
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1.口服青霉素类:苯氧青霉素类
青霉素V(penicillinV)
非奈西林(phenethicillin)
特点:耐酸,不耐酶
2.耐酶青霉素类:异恶唑类青霉素
苯唑西林(oxacillin)
氯唑西林(cloxacillin)
双氯西林(dicloxacillin)
氟氯西林(flucloxacillin)
特点:耐酶,耐酸
因半合成青霉素
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3.广谱青霉素类
氨苄西林(ampicillin)、匹氨西林(pivampicillin)阿莫西林(amoxycillin)
特点:广谱,耐酸,不耐酶
4.抗绿脓杆菌广谱青霉素类
羧苄西林(carbenicillin)、磺苄西林(sulbenicillin)替卡西林(ticarcillin)
呋苄西林(flubenicillin)、阿洛西林(azlocillin)哌拉西林(piperacillin)、美洛西林(mezlocillin)特点:广谱(G-杆菌、绿脓杆菌)
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5.抗G-菌青霉素
美西林(mecillinam)
匹美西林(pivmecillinam)
替莫西林(temocillin)特点:窄谱(G-菌)。
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头孢菌素类抗生素
药物
抗菌谱
对β-内酰胺酶稳定性
肾毒性
临床用途
第一代
~噻吩、~唑啉~氨苄、~拉啶
G+菌
部分稳定
较大
耐药
金葡菌感染
第二代
~呋辛、~孟多~克洛
G+菌、G-菌
厌氧菌
稳定
低
G-菌感染
第三代
~噻腭、~他定~曲松、~哌酮
G+菌、G-菌
厌氧菌、绿脓杆菌
较高稳定
无
尿路感染
严重感染
第四代
~吡腭、~匹罗
G-杆
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