冠心病的抗血小板治疗【38页】.pptxVIP

冠心病的抗血小板治疗内三科肖南海

前言血小板与冠状动脉内血栓形成抗血小板药物种类和药物作用冠心病的抗血小板治疗

血小板与冠状动脉内血栓形成

粥样硬化斑块、表面糜烂、斑块破裂?血管内皮损伤?激活血小板?血栓形成

血小板与冠状动脉内血栓形成

血小板粘附：血小板通过糖蛋白GPIb/Ia受体与血管内皮下的vWF或胶原蛋白结合，粘附到血管壁血小板激活：粘附的血小板释放一系列活性因子，如胶原、凝血酶、TXA2（血栓素A2）和ADP（二磷酸腺苷）等，进一步激活血小板。所有激动剂的最终途径为激活GPIIb/IIIa受体。血小板聚集：GPIIb/IIIa构象发生变化，暴露结合位点，通过纤维蛋白原的交联作用使相邻的血小板聚集，最终导致血栓的形成。

GPIIb/IIIaGPIIb/IIIa血小板5-羟色胺肾上腺素PAR凝血酶ADPTXA2胶原纤维蛋白原腺苷ADPAMP摄取前列环素

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抗血小板药物种类和药物作用

阿司匹林ADP受体拮抗剂磷酸二酯酶抑制剂GPIIb/IIIa受体拮抗剂

抗血小板药物种类和药物作用

阿司匹林抑制环氧化酶（COX）-1，阻断花生四烯酸转化为TXA2前体物-前列腺素H2合成，从而抑制TXA2生成。阿司匹林不可逆地阻断COX-1持续至整个血小板的生命周期，直到血小板重新生成。75-100mg剂量需2天才完全发挥抗血小板作用，300mg口服后30分钟内发挥作用

抗血小板药物种类和药物作用

ADP受体拮抗剂噻氯匹定（一代）氯吡格雷（二代）普拉格雷（三代）替格瑞洛（环戊基三唑吡啶类）坎格雷洛（ATP类似物）其中氯吡格雷、普拉格雷均为非活性前体物，需经肝脏代谢后转化为活性药物。而替格瑞洛、坎格雷洛均为直接活性药物。

抗血小板药物种类和药物作用

氯吡格雷（波立维）对ADP介导的血小板聚集的抑制作用呈剂量依赖性75mg/d，最大的抗血小板作用出现在3-5d300mg的负荷剂量，则为24-48h600mg的负荷剂量，则为2h。

抗血小板药物种类和药物作用

磷酸二酯酶抑制剂（抑制磷酸二酯酶活性而减少血小板和血管内cAMP的降解，从而抑制血小板聚集和舒张血管）双嘧达莫（潘生丁）西洛他唑

抗血小板药物种类和药物作用

双嘧达莫（潘生丁）因为有扩张血管的作用，引起“盗流”现象，所以不能用于严重的冠心病（不稳定型心绞痛、近期的心肌梗死）和左室流出道梗阻性病变。无论单独应用还是联合阿司匹林治疗，双嘧达莫临床有效性始终未在冠心病中得到证实。

抗血小板药物种类和药物作用

西洛他唑（可逆、选择性抑制磷酸二酯酶活性）常用剂量：50-100mg，bid目前，对于已植入药物支架而需双重抗血小板治疗但又不能耐受阿司匹林的患者，西洛他唑可替代阿司匹林。

抗血小板药物种类和药物作用

GPIIb/IIIa受体拮抗剂（GPIIb/IIIa受体拮抗剂通过阻断纤维蛋白原与GPIIb/IIIa受体的结合而抑制血小板聚集，使血小板血栓不能形成）主要应用在PCI围手术期，尤其在ACS高危患者，需与阿司匹林、肝素等联合使用阿昔单抗替罗非班依替巴肽

抗血小板药物种类和药物作用

替罗非班（欣维宁）ACS：起始30分钟滴注速率为0.4ug/kg/min，起始输注量完成后，继续以0.1ug/kg/min的速率维持滴注。（维持48h）PCI术后：起始推注量为10ug/kg，在3分钟内推注完毕，而后以0.15ug/kg/min的速率维持滴注。（维持36h）应在用药1-2h和用药后12小时后测定血小板计数，并在整个治疗过程进行随访。血小板在停药后可迅速恢复。

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冠心病的抗血小板治疗

慢性稳定性心绞痛(1)如无用药禁忌证，慢性稳定性心绞痛患者都应服用阿司匹林，最佳剂量范围75—150?mg/d。(2)不能耐受阿司匹林的患者，氯吡格雷可作为替代治疗。

冠心病的抗血小板治疗

急性冠状动脉综合征(UA/NSTEMI)(1)所有患者立即口服阿司匹林300?mg，75?~100?mg/d?长期维持。在禁忌应用阿司匹林的患者，可用氯吡格雷替代。(2)使用阿司匹林的基础上，尽早给予氯吡格雷负荷量300?mg（保守治疗患者）或600?mg（PCI?患者），然后75?mg/d，至少12?个月。

冠心病的抗血小板治疗

急性