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妥布霉素
别名:乃柏欣、托普霉素、妥布接霉素。
妥布霉素是一种氨基糖苷类抗生素
分子式:C18H37N5O9
分子量:467.51
CAS号:32986-56-4
通用名称:硫酸妥布霉素注射液
英文名称:TobramycinSulfateInjection
商品名称:硫酸妥布霉素注射液
药理毒理
妥布霉素能够联结在30S和50S的联结位置,阻碍70S复合物的
形成,使mRNA不能翻译成蛋白质,导致细胞死亡。主要对革兰阴性
菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、枸
橼酸杆菌有效。临床主要用于敏感细菌引起的严重感染,如革兰阴性
菌特别是绿脓杆菌、大肠杆菌及肺炎杆菌等引起的烧伤感染、败血症、
呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆囊胆道感染及软组织严重感染等。
药代动力学
血液透析可以清除本药物
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面
吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液;其中5~15%再分布到组
织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0、26L/kg。
尿液中药物浓度高,肌注1mg/kg后尿中浓度可达75~100μg/ml。滑
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膜液内可达有效浓度,在支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、
房水中浓度低。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg/ml;静滴上述剂量
1小时,其血药浓度与肌注相似。T1/2为1、9~2、2小时,蛋白结
合率很低。该品在体内不代谢,经肾小球滤过排出。24小时内排出
给药量的85~93%。该品可经血液透析或腹膜透析清除。
绿脓杆菌
该品适用于绿脓杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)、大肠杆菌、
克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及葡萄球菌(包括耐青霉素G与耐
甲氧西林菌株)所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包
括脑膜炎)、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔(及
腹膜炎)、骨骼感染、皮肤、软组织感染(包括烧伤)、急性与慢性中
耳炎、鼻窦炎等。该品用于绿脓杆菌脑膜炎或脑室炎时可同时鞘内注
射给药;用于支气管及肺部感染时可同时气溶吸入该品作为辅助治疗。
妥布霉素对多数D组链球菌感染无效。用于结膜炎、角膜炎等眼部细
菌感染,特别是对庆大霉素耐药的革兰阴性秆菌感染,如严重的绿脓
杆菌感染有效。
剂量与用法
血清肌酐
1、成人常用量肌内注射或静脉滴注,一次按体重1—1、7mg/kg,
每8小时一次,疗程7一10天。危重患者可增加至每日8mg/kg,
分次静滴,但病情好转后应尽早减量。
2、小儿常用量肌内注射或静脉滴注,按体重,出生0—7天者
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2mg/kg,每12小时一次;婴儿及儿童2mg/kg,每8小时一次。参阅
硫酸庆大霉素。
⑴肌酐清除率在70ml/min以下者其维持剂量需根据测得的肌酐
清除率进行调整。
⑵妥布霉素注射液必须经充分稀释后静滴,可将每次用量加入
50—200ml5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成浓度为1mg/ml(0、
1%)的溶液,在30—60分钟内滴完(滴注时间不可少于20分钟),
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