一种注射用培美曲塞二钠及其制备方法[发明专利].pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103040834A*

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN103040834A

(43)申请公布日2013.04.17

(21)申请号201210569901.3

(22)申请日2012.12.25

(71)申请人山西普德药业股份有限公司

地址037010山西省大同市经济技术开发区

湖滨大街55号

(72)发明人李立忠王勇解晓荣李润宝

苏志强姚荷云闫洁胡成伟

(74)专利代理机构北京鼎佳达知识产权代理事

务所(普通合伙)11348

代理人侯蔚寰

(51)Int.Cl.

A61K31/519(2006.01)

A61K47/18(2006.01)

A61K47/10(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

C07D487/04(2006.01)

权利要求书3页说明书19页附图2页

权利要求书3页说明书19页附图2页

(54)发明名称

一种注射用培美曲塞二钠及其制备方法

(57)摘要

本发明公开了一种注射用培美曲塞二钠，所

述注射用培美曲塞二钠按重量份计，由包括如

下组分的原料制备而成：培美曲塞二钠化合物

50-60份、甘露醇20-40份及精氨酸2-4份；此

外，本发明还提供了一种培美曲塞二钠化合物，该

培美曲塞二钠化合物稳定性得到显著提高，有机

溶剂残余量低，质量可控，长时间放置不易发生变

化，大大提高了患者用药安全。

A

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CN103040834A权利要求书1/3页

1.一种注射用培美曲塞二钠，其特征在于，所述注射用培美曲塞二钠按重量份计，由包

括如下组分的原料制备而成：培美曲塞二钠化合物5-60份、甘露醇20-40份、精氨酸2-4

份。

2.根据权利要求1所述的注射用培美曲塞二钠，其特征在于：由包括如下组分的原料

制备而成：培美曲塞二钠化合物55.1份、甘露醇30份、精氨酸3份。

3.根据权利要求1所述的注射用培美曲塞二钠，其特征在于：所述培美曲塞二钠化

合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在

在10.05°、10.90°、11.40°、12.51°、14.22°、15.94°、18.33°、19.72°、21.44°、

22.92°、23.84°、28.08°、29.98°、31.95°和33.32°处显示出特征衍射峰；

式（I）。

4.根据权利要求1所述的注射用培美曲塞二钠，其特征在于，所述的培美曲塞二钠化

合物采用如下方法制备而成：

（1）称取100份培美曲塞二钠粗品，将其中的94-98份溶于体积相当于培美曲塞二钠粗

品重量10-15倍的水中，搅拌均匀，得溶液A；

（2）在40℃-45℃下，以20-30rmp的搅拌速度将剩余2-6份培美曲塞二钠粗品充分溶

解于丙酮与异丙醇的混合液中形成溶液B，混合液中丙酮与异丙醇的用量体积为1:3-7；

（3）在2-4小时内，将溶液B匀速滴加到溶液A中，同时控制溶液A的温度为

20℃-25℃，滴加过程中以5-10rmp的低速搅拌；

（4）滴加完毕后，将溶液温度降至0~5℃，静置养晶8~12小时，过滤，滤饼用丙酮洗涤，

40℃以下低温干燥2小时以上，得培美曲塞二钠化合物。

5.根据权利要求4