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(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102161668A*
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN102161668A
(43)申请公布日2011.08.24
(21)申请号201110114417.7
(22)申请日2011.05.05
(71)申请人苏州二叶制药有限公司
地址215000江苏省苏州市相城区黄埭镇东
桥安民路
(72)发明人朱炜陈学文陆夕明顾丰
(51)Int.Cl.
C07D499/16(2006.01)
C07D499/76(2006.01)
A61K31/431(2006.01)
A61K9/19(2006.01)
A61P31/04(2006.01)
权利要求书2页说明书7页附图1页
(54)发明名称
苯唑西林钠及注射用苯唑西林钠的制备方法
(57)摘要
本发明提供了一种利用6-APA和苯甲异噁唑
酰氯为原料制备苯唑西林钠及注射用苯唑西林钠
的方法，其包括缩合、酸化、结晶、洗晶、以及粉碎
和包装等步骤。本发明的方法是一种可以在大规
模下高效、稳定运行的苯唑西林钠合成方法，实现
了在工业规模上以高收率、高纯度和高稳定性来
合成苯唑西林钠，并且通过对生产环境和过程的
控制，直接获得可用于注射的苯唑西林钠产品。
A
8
6
6
1
6
1
2
0
1
N
C
CN102161668A权利要求书
CN102161669A1/2页
1.一种合成苯唑西林钠的方法，包括步骤：
（1）缩合：在缩合罐中加入纯水、NaHPO和NHCl溶解，加入6-APA和苯甲异噁唑酰氯；
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调节pH值到6.5~7.0之间，反应2小时，反应结束后加入药用活性炭过滤获得滤液；
（2）酸化：在一次酸化罐中加入醋酸丁酯和步骤（1）的滤液，调节pH1.8~2.0，静置30
分钟后，将下层水相加入二次酸化罐中；在二次酸化罐中加入醋酸丁酯，调节pH1.7~2.0，
静置30分钟；合并一次和二次酸化的提取液，加入纯水搅拌水洗，静置30分钟后弃去水层；
加入药用活性炭脱色10分钟，过滤获得澄清液；
（3）结晶：将步骤（2）的澄清液和醋酸钠溶液（15~18%w/w）除菌过滤，加入到结晶罐中，
真空条件下蒸馏脱水，进行结晶，之后将结晶液压入洗晶罐滤去母液；
（4）洗晶：滤干母液后，洗晶罐中加入正丁醇洗涤2次，滤干；加入醋酸乙酯，浸泡10分
钟，滤干；
（5）粉碎和包装：将洗好滤干的晶体抽入干燥箱，真空振动干燥4~5小时；干粉倒入粉
碎整粒机过40目筛粉碎；将粉碎后的干粉装入灭菌铝桶中。
2.根据权利要求1的方法，其中步骤（1）是：
（1）缩合：在缩合罐中加入纯水，控制温度至26~28℃，然后加入NaHPO和NHCl溶解，
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加入6-APA和苯甲异噁唑酰氯；用6mol/L的NaOH调节pH值到6.5~7.0之间，反应2小时，
反应过程期间将温度控制在25~30℃，pH6.5~7.0，反应结束后加入药用活性炭，5~10分钟
后过滤获得滤液。
3.根据权利要求1的方法，其中步骤（2）是：
（2）酸化：在一次酸化罐中加入醋酸丁酯，将步骤（1）的滤液全部加入，控制温度
10~15℃，加入6mol/LHSO，调节pH1.
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