氨基水杨酸在炎症性肠病中的应用.ppt

常见少见头痛溶血性贫血上腹部不适胰腺炎皮疹粒细胞缺乏恶心呕吐皮肤坏死皮肤发蓝肺部病变红细胞异常神经中毒症白细胞减少症肝肾损害发热叶酸吸收不良男子可逆性不育症SASP的不良反应(13%-42%)

1.什么是氨基水杨酸？2.治疗关节炎的药为什么可治疗炎症性肠病？3.怎样提高5-ASA的疗效？4.目前常用的氨基水杨酸制剂有哪些？5.氨基水杨酸治疗炎症性肠病疗效如何？6.什么是氨基水杨酸盐制剂治疗炎症性肠病的可能机制？7.应用氨基水杨酸盐制剂可能有不良反应吗？SASP有结肠内代谢特点（口服后在上消化道内仍保持完整）美沙拉秦:在粘膜内发挥局部作用，其游离分子不在近段胃肠道被吸收，而在远端小肠或结肠内具有活性-PH依赖释放-时间依赖释放SASP５-ASA1.什么是氨基水杨酸？2.治疗关节炎的药为什么可治疗炎症性肠病？3.怎样提高5-ASA的疗效？4.目前常用的氨基水杨酸制剂有哪些？5.氨基水杨酸治疗炎症性肠病疗效如何？6.什么是氨基水杨酸盐制剂治疗炎症性肠病的可能机制？7.应用氨基水杨酸盐制剂可能有不良反应吗？新的氨基水杨酸制剂特点(一)使ASA类药物和载体相结合:ASA和载体结合的目的是确保药物能到达回肠末段和结肠,避免ASA在胃和小肠过早吸收。在末端回肠和结肠处存在大量细菌,通过细菌打断载体和ASA之间的二氮键,使ASA在该部位得以释放。临床上常用的SASP就是ASA与磺胺基(SP)结合的复合物.1.奥沙拉嗪:含2分子偶合的5-ASA,到达末端回肠和结肠时被细菌打断偶联释放出活性药物。2.Colazal(Balsalazine):5-ASA与一惰性分子结合药物,受结肠细菌作用释放出ASA活性成分,起到定位释放作用。3.试验阶段的制剂:5-ASA与鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸结合后,能在结肠内释放ASA;血小板活化因子(PAF)拮抗剂UD212715通过二氮键与52ASA相连,除了发挥载体稳定作用，还能通过拮抗PAF作用(减少白细胞浸润、髓过氧化物酶活性等)增加药物的抗炎效果;壳聚糖作为载体也能使药物在结肠特异性释放。新的氨基水杨酸制剂特点(二)在ASA药物外包被膜/缓释剂或控释剂1.pH依赖性缓释/树脂包被制剂:如Asacol为丙烯酸树脂包被5-ASA复合物美沙拉嗪的片剂,在药物到达末端回肠和结肠时,pH值呈碱性,被膜溶解,释放出5-ASA,起到定位释放作用。其他如Salofalk、Ipocol、Mesren同属此类。2.时间依赖性缓释被膜制剂:由于被膜作用,当药物在消化道内前行时,随着时间推移不断释放出活性ASA成分。如Pentasa是由乙基纤维素包裹的5-ASA复合物美沙拉嗪控释微球,在药物前行过程中,美沙拉嗪逐渐在小肠和结肠内不断释放.。化学成分：美沙拉秦（5-ASA）在回肠末端和结肠的PH≥6条件下崩解，释放有效成分X光射片显示吞服后不同时间，莎尔福肠溶片在

胃肠道释放美沙拉嗪的方式30min（胃）90min（上腹）140min（右腹）165min（中下腹）225min（右下腹）228min（中下腹）1.什么是氨基水杨酸？2.治疗关节炎的药为什么可治疗炎症性肠病？3.怎样提高5-ASA的疗效？4.目前常用的氨基水杨酸制剂有哪些？5.氨基水杨酸治疗炎症性肠病疗效如何？6.什么是氨基水杨酸盐制剂治疗炎症性肠病的可能机制？7.应用氨基水杨酸盐制剂可能有不良反应吗？IBD的药物治疗药物氨基水杨酸类糖皮质激素免疫抑制剂给药方式口服静脉局部（栓剂/灌肠剂）溃疡性结肠炎（UC）一、UC处理的原则意见1.确定UC诊断：强调认真排除其他结肠炎原因；疑诊者可按UC治疗